来那替尼Nerlynx是一种与细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）不可逆联接的蛋白激酶缓聚剂，包含HER2及HER4.在身体之外，来那替尼能减少EGFR及HER2的本身磷酸化，降低MAPK及AKT数据信号传送，及其展现EGFR和/或HER2表述的肿瘤细胞的活力抑止。其新陈代谢物质M3，M6，M7及M11一样具备抑止活力。在小白鼠不一样的移殖实体模型中，内服来那替尼能抑制EGFR及HER2表述的肿瘤干细胞的生长发育。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)适用范围】
适用初期HER2过表达的早期乳腺癌患者，做为曲妥珠单抗为基本治疗的輔助治疗。
【来那替尼Nerlynx(Neratinib)使用方法使用量】
（1）初次应用NERLYNX前及其前2个NERLYNX应用周期时间期内应给与洛哌丁胺。具体指导患者每日维持1-2次大便，及其怎么使用治腹泻治疗计划方案。
（2）基本使用量：240mg内服，每天一次，需伴食材服食，不断服药最少一年。
（3）中止服药或降低使用量通常在于个人安全系数及耐受力。
（4）肝损害：中重度肝损害应减少至80mg.
据统计，大概20-25%的乳腺癌恶性肿瘤过表达HER2蛋清。与其他类型乳腺癌对比，HER2呈阳性乳腺癌通常更具有侵扰性，提升了病症进度和身亡的风险性。虽然有研究表明，曲妥珠单抗可以减少初期HER2呈阳性乳腺癌手术后发作的风险性，仍有25%的患者在接纳曲妥珠单抗治疗后发作。复发肿瘤转移HER2呈阳性乳腺癌患者通常为不能痊愈，迁移位置包含另一侧乳房、脑、肺、人体骨骼等，肺癌脑转移为患者至死关键因素之一。
在HER2呈阳性乳腺癌的临床医学治疗中对于HER2的靶向治疗药物汇集，例如现阶段我国较为常见的曲妥珠单抗（曲妥珠单抗）、帕妥珠单抗，及其海外的二线规范服药T-DM1、拉帕替尼等。都是在HER2乳腺癌的临床研究中得到很好的治疗功效。但来那替尼作用机制与罗氏曲妥珠单抗（曲妥珠单抗）及乳腺癌药物Perjeta（帕妥珠单抗）不一样，后二者为单抗药品，靶向治疗于HER2呈阳性肿瘤细胞外表的HER2蛋白激酶。来那替尼可以治疗曲妥珠单抗，帕妥珠单抗，T-DM1耐药性后的乳腺癌患者及其HER2存有点突变的乳腺癌患者。
现阶段，来那替尼除开得到英国、欧盟国家准许外，在澳大利亚、澳洲、香港、马来西亚、阿根廷，也已被准许用以增加輔助治疗。来那替尼获准在香港上市，本次是来那替尼在大中华地区的初次获准！来那替尼为女士乳腺癌患者给予了一种全新升级和主要的治疗挑选。
