塞瑞替尼是第二代间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)缓聚剂,2014年4月29日,被FDA准许用以先前接纳过克唑替尼医治后进度、或对克唑替尼不耐受的ALK呈阳性非小细胞肝癌病人。2017年5月26日,又被FDA准许用以ALK呈阳性肺腺癌的一线用药。
使用方法使用量层面,塞瑞替尼的建议使用量为750 mg,每日1次,内服。直到病症进度或不能进行的毒副作用,空胃给与(即,不要在用餐的2个小时内给与)。
副作用层面,塞瑞替尼最普遍副作用(发病率最少25%)为拉肚子,恶心想吐,转氨酶升高,恶心呕吐,腹疼,疲倦,食欲不佳,和严重便秘。
危害病人生活的副作用有肝毒副作用、QT间期增加、血糖高、间质性肺疾病等。
那麼对比第一代ALK缓聚剂克唑替尼,塞瑞替尼有哪些优越性呢?
最先,塞瑞替尼可用以克唑替尼耐药性后的医治,针对克唑替尼耐药性后的二线医治,塞瑞替尼在关键指标值上主要表现出色,不论是PFS、ORR、DOR或是肺癌脑转移率控制上,药物的呈现都更上一层楼。次之,与克唑替尼对比,塞瑞替尼透过血脑屏障的功能更强,脑内疾病操纵更强,因而可高效减轻耐药性。因此若有肺癌脑转移,一线可考虑到立即用塞瑞替尼;若沒有肺癌脑转移,可首先用克唑替尼,之后再依据耐药性缘故选二三代靶向药。