帕纳替尼是一种蛋白激酶缓聚剂,能抑制费城染色体融合基因:BCR-ABL造成的ABL蛋清、及其T315I基因突变的ABL蛋清,IC50浓度值各自为0.4nM和2.0nM.
别的IC50浓度值在0.1nM-20nM的靶点有:SRC蛋白激酶大家族(SRC, LCK, YES, FYN)、毛细血管表皮细胞生长因子VEGFR大家族、血细胞衍化细胞生长因子受体PDGFR大家族、纤维细胞细胞生长因子受体FGFR大家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。帕纳替尼是T315I基因突变的唯一缓聚剂。
获准适用范围:
别的酪氨酸激酶缓聚剂(TKI,如伊马替尼、克劳迪亚替尼、达沙替尼)医治失效或不可以承受的慢性期、加快期或急变期的漫性髓体细胞败血症病人(CML);
别的酪氨酸激酶缓聚剂(TKI,如伊马替尼、克劳迪亚替尼、达沙替尼)医治失效或不可以承受的慢性期、加快期或急变期的费城染色体呈阳性亚急性网织红细胞败血症病人(Ph ALL);
慢性期、加快期或急变期的T315I呈阳性漫性髓体细胞败血症病人(CML);
慢性期、加快期或急变期的T315I呈阳性费城染色体阳性亚急性网织红细胞败血症病人(Ph ALL)。
使用方法使用量:
详细吞食,随餐或空着肚子皆可。
强烈推荐的原始服用使用量为45mg、每日一次;针对早已做到关键体细胞细胞生物学反映(MCyR)规范的慢性期(CP)CML和加快期(AP)CML病人,可以考虑到降低使用量。假如肝部有什么问题,强烈推荐的原始服用量为30mg、每日一次。如果有一些副作用,可酌情考虑减轻至30mg或15mg、每日一次。
假如服用帕纳替尼3个月(90天)内无实际效果,则考虑到终止服用。
注:并未明确的最好使用量。在临床研究中,起止使用量是每日服用一次45mg.殊不知,在2期实验中,68%的病人在诊治流程中每日必须将使用量降低至30mg或15mg.