乳癌患者必须查验是不是表述雌性激素受体(ER)、性激素受体(PR)与人细胞生长因子受体-2(也称为HER2),以分辨癌机构的成长速率、蔓延的概率及其最有效的医治。在其中,雌性激素受体和性激素受体经常合称之为生长激素受体(HR),假如检验表明生长激素受体呈阳性(HR ),则表明癌安排中生长激素受体表述过多,癌机构很有可能较快提高,患者可以接纳内分泌治疗来调节恶性肿瘤的成长速率。大概72%的乳癌患者为HR /HER2-型,他们必须合理的治疗方式来减轻病症。
2019年5月24日,英国食品类药监局(FDA)批准了药物阿培利司(Piqray)片状与FDA批准的内分泌治疗药品氟维司群协同应用,医治身患末期或肿瘤转移乳癌的闭经后男性女性,这种患者根据FDA批准的材料检测为生长激素受体(HR ),人细胞生长因子受体2 (HER2-),PIK3CA基因突变,接纳内分泌治疗计划方案当中或以后病症进度。FDA还批准了Qiagen的therascree PIK3CA RGQ PCR Kit随着确诊检测,以检验机构和/或液体活检中的PIK3CA基因突变。液体活检的挑选实验結果为呈阴性的患者应开展恶性肿瘤穿刺活检以开展PIK3CA基因突变检验。
阿培利司是一款内服小分子水α非特异PI3K缓聚剂,在带上PIK3CA突变的乳癌细胞系中表明出抑止PI3K通路的发展潜力,并具备抑止细胞的增殖功效。在HR /HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的转变是恶性肿瘤恶变、病症进度和造成医治抗药性的最普遍缘故。大概40%的HR /HER2-晚期乳腺癌患者带上PIK3CA基因变异。