阿那格雷(Anagrelide,Xagrid/Agrylin)是一种咪唑-喹唑啉类物质,是环磷腺苷磷酸二酯酶III缓聚剂,浓度较高的时抑止血小板的产生和集聚。之后发觉小剂量的阿那格雷有减少血小板的功效,作用机制可能是危害巨核细胞细胞周期中后期(有丝分裂后)分化完善,使血小板转化成降低。该药不危害DNA、RNA的生成及巨核细胞繁殖瓦解,无潜在性致癌物质。
原研药阿那格雷由Roberts企业开发设计,1997年3月被FDA准许用以医治原发血小板增加症(ET),1998年12月又被FDA准许拓展标识,用以医治骨髓增生病症。阿那格雷医治血小板增加症的作用很好,一周内使84%的患者的血小板总数降低50%,并使与血小板增加而导致的有关病症消退。除此之外,临床研究表明,阿那格雷对各种类的骨髓增生病症均有显著的治疗效果,整体高效率可达到93%,并且有益于诱发血小板凝血修复多极化。
原发血小板增加症(ET)是一种造血干细胞复制病症,以血小板不断上升为特点,具体表现为流血和血栓症状,常伴随JAK2V617F基因变异,极少数病人进度为败血症。据调查,ET一切年纪均很有可能病发,患病率约为30/10万。骨髓增生病症(MPD)是分化相对性完善的一系或多为骨髓细胞不断复制性繁殖而致的一组肿瘤性病症,临床医学表现为一种或多种多样红细胞质和量的出现异常、脾肿大、流血趋向及其形成血栓。
【作用机制】阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III缓聚剂。浓度较高的时能抑制血小板的产生和集聚。本药原作为抑止血小板集聚,有溶血栓实际效果,但近几年来运用小剂量时发觉其有减少血小板功效。作用机制可能是危害巨核细胞细胞周期中后期(有丝分裂后)分化完善,使血小板转化成降低。不危害DNA、RNA的生成及巨核细胞繁殖瓦解,因此无潜在性致癌物质。
【适用范围】英国FDA准许阿那格雷用以难治性血小板增加症及生理性红细胞增多症高并发血小板增加。但针对由别的脊髓增殖性病症如骨髓纤维化和骨髓增生出现异常综合症随着血小板提高也可以运用。