卢卡帕尼可做为铂类比较敏感子宫上皮癌、宫颈腺癌和原发腹膜后肿瘤患者的保持治疗法,这种患者在进行最少2次铂类放化疗后有一部分或放任不管。
卢卡帕尼是一种内服小分子水聚ADP-核糖核苷酸聚合酶(PARP)缓聚剂,可阻隔参加修补损伤DNA的PARP酶促反应。当PARP的作用获得抑止,这些与此同时具备损伤BRCA遗传基因的肿瘤细胞的DNA不大可能获得修补,造成肿瘤细胞身亡,并很有可能缓解或终止肿瘤生长。
卢卡帕尼(Rucaparib)是一种内服小分子水聚腺苷酸二磷酸核糖核苷酸聚合酶(PARP)缓聚剂,可阻隔参加修补损伤DNA的PARP酶促反应。当PARP的作用获得抑止,这些与此同时具备损伤BRCA遗传基因的肿瘤细胞的DNA很有可能没法获得修补,进而造成肿瘤细胞身亡,并很有可能促使肿瘤生长缓解或终止。最开始,美国FDA于2016年12月19日准许卢卡帕尼用以医治末期卵巢疾病,适用通过2次或2次以上放化疗且发生BRCA基因变异的末期卵巢疾病患者。2018年2月28日,美国我国综合性癌病互联网(NCCN)卵巢疾病临床护理指引,提议卢卡帕尼做为铂类比较敏感子宫上皮癌、宫颈腺癌和原发腹膜后肿瘤患者的保持治疗法。同一年4月,美国FDA又准许卢卡帕尼用以创伤性子宫上皮癌、宫颈腺癌或原发腹膜后肿瘤患者的保持医治。全新获准主要是根据卢卡帕尼的ARIEL3临床研究的結果。
ARIEL3是一项任意、双盲实验、安慰剂对照的III期临床研究,列入11个我国87个医院门诊和恶性肿瘤研究所的561名创伤性子宫上皮癌、宫颈腺癌或原发腹膜后肿瘤患者,这种患者先前最少接纳过2次铂类放化疗,现阶段处在彻底或一部分减轻。患者依照2:1的占比被任意分派接纳每天2次卢卡帕尼 600 mg(n=375)或安慰剂效应(n=189)医治,直到病症进度或发生不能进行的毒副作用。科学研究包含三个巢式队列研究:带上BRCA基因突变,BRCA同源重组缺点(HRD)及其意向剖析(ITT)群体。
从效果看来,卢卡帕尼能明显提升铂类比较敏感的卵巢疾病患者的无进度生存率(PFS)。