培唑帕尼别名帕唑帕尼,维全特。它是由葛兰素产品研发的一种多蛋白激酶缓聚剂,能与此同时功效于VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等分子结构靶点。被FDA准许用以末期肾肿瘤病人。
2017 年3月3日,诺华制药公布CFDA准许培唑帕尼(帕唑帕尼,维全特)800mg(qd)用以末期RCC病人的一线治疗,及其曾接纳细胞因子治疗的末期RCC癌病人的治疗,为在我国RCC病人带来了一个新的治疗挑选。
中国亚组分析结果显示,培唑帕尼和舒尼替尼治疗组的负相关PFS各自为8.3和 8.3个月。该結果与VEG108844科学研究总人群的IRC评定的PFS結果同样,也与亚洲地区人群結果一致,全部三个人群中,IRC评定的PFS风险比贴近1,提醒三个人群中培唑帕尼和舒尼替尼的功效类似。
依据中国受试者的IRC评定(35% vs 20%, p=0.02),培唑帕尼组的减轻率(CR PR)在应用统计学上高过舒尼替尼组。这种結果也与亚洲地区人群(36% vs 21%, p=0.002)和总科学研究人群的結果(31% vs 25%, p=0.032)一致。OS数据信息尚不成熟。
在安全层面,截止到2012年9月9日,已经有6975名受试者在临床研究中受到过培唑帕尼治疗,包含已经开展或已进行的临床研究。在其中,1302名受试者在肾肿瘤科学研究中受到过培唑帕尼800mg单药治疗。汇报的最多见的不良反应(>20%)是拉肚子(59%),血压高(44%), 疲倦(42%), 恶心想吐(38%), 头发的颜色更改(36%), 胃口降低(32%), 恶心呕吐(24%) 和谷草转氨酶上升(24%)。大部分3-4级AE为血压高,转氨酶升高,拉肚子和疲倦。
中国肾肿瘤病人中的药动学科学研究数据信息主要是来源于国际性多核心II期临床研究VEG102616的中国肾细胞癌病人的培唑帕尼药动学数据信息以及剖析結果,综合分析结果显示,中国病人在每个时间点的培唑帕尼均值半衰期和药代特点与别的病人人群病人类似,未观查到人种差别。