曲格列汀琥珀酸盐于2016年3月在日本获准许用以2型糖尿病的治疗,该药是全世界发售的第一个每星期内服一次的降糖药。它和在我国现阶段已推出的西格列汀、利格列汀、沙格列汀、阿格列汀、维格列汀等格列汀类是同一类药,临床医学上称作DPP-4缓聚剂。
DPP-4抑制剂的降血糖体制是什么呢?
DPP-4缓聚剂根据抑止 DPP-4而提高肠促甘精胰岛素效用。人体正常进餐后,进到肠胃的葡萄糖水可刺激性肠粘膜造成肠促甘精胰岛素,肠促胰岛素可提高胰腺β体细胞和α细胞对葡萄糖水的敏感度,即提升降血糖生长激素的代谢并抑止升糖生长激素的代谢,从而改进血糖高。但肠促甘精胰岛素在身体内迅速会被一种称之为“DPP-4”的酶溶解失去活性,曲格列汀做为DPP-4缓聚剂,功效便是抑止DPP-4酶对肠促胰素的溶解,使内源活力肠促甘精胰岛素水准上升2~3倍,进而到达降低血糖的目地。DPP-4缓聚剂刺激性胰岛素分泌的功能具备葡萄糖水依赖感,即在少糖时并不刺激性胰岛素分泌,因而,该类药血糖低产生风险性低。
曲格列汀与我国的5种DPP-4缓聚剂对比,降糖效果怎样?
在曲格列汀的Ⅱ期临床研究中的最后結果提醒:曲格列汀可以合理减少血糖,服食曲格列汀12星期过后,血糖均值可以降低0.55mmol/L上下。在曲格列汀的Ⅲ期临床研究中表明,同是DPP-4缓聚剂的曲格列汀(一周一次)与阿格列汀(一日一次)对比,一样服药24星期过后,曲格列汀的抗癌功效整体与阿格列汀类似,操纵血糖功效稍弱于阿格列汀,操纵饭后2钟头血糖值的水平2个药品基本上类似。换句话说,曲格列汀与我国的5种DPP-4缓聚剂对比,降糖效果类似。
曲格列汀降血糖优点在哪?
对比于别的DPP-4缓聚剂,曲格列汀较大的优点便是服食便捷,一周服食一次。现阶段发售的 DPP-4 缓聚剂周中药制剂有曲格列汀(trelagliptin)和奥格列汀(omarigliptin)。