<a href="https://www.j1med.com/medicine/enzalutamide” target=”_blank” >恩杂鲁胺做为一种雄性激素受体缓聚剂,可用以治疗阉割抵抗性前列腺肿瘤(CRPC)与迁移阉割敏感度前列腺肿瘤(mCSPC)。
使用方法使用量
强烈推荐使用量为每天一次内服160mg恩杂鲁胺(四个40mg软胶囊),在接受恩杂鲁胺治疗的与此同时,还应接受推动腺生长激素释放出来生长激素(GnRH)类似物,或开展双侧睾丸切除术。
药品原理
恩杂鲁胺是一种新的雄性激素受体缓聚剂,可以竞争的抑止雄性激素与受体的融合,而且可以抑止雄性激素受体的核装运及其该受体与DNA的相互影响。
ARCHES (NCT02677896)科学研究列入了1150名接受过促性腺素施放生长激素(GnRH)类似物治疗或曾接受过双侧睾丸切除术的mCSPC患者。全部患者随机分组,各自接受恩杂鲁胺(每一次160mg,每日一次)或安慰剂效应治疗。
入组患者的群体特点为:负相关年纪70岁,30%为75岁或以上;白种人占81%,东方人占14%,黑种人占1%;66%的患者Gleason得分≥8分(積分为2、3、4分者等同于高分化腺癌;5、6、7分者相当于中分化腺癌;8、9、10分者等同于低/未分化癌);82%的患者之前沒有接受过多西他赛治疗,2%的患者接受过1~5个周期时间的多西他赛治疗,16%的患者接受过6个周期的多西他赛治疗;12%的患者与此同时接受骨靶向治疗治疗(双磷酸盐或RANKL缓聚剂);ECOG得分为0 (78%)或1 (22%)。
此次实验关键效果指标值是根据盲法单独中间核查联合会(BICR)评定的的影像诊断无进度生存率(rPFS)。实验结果显示,2组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂效应)的负相关rPFS为NR(not reached未做到) VS 19.4个月。
副作用
恩杂鲁胺最多见的副作用有:热潮红(27%)、孱弱情况(24%)、血压高(8%)、骨裂(6.5%)、肌肉骨骼痛(6.3%)、胃口降低(4.9%)、认知能力和记忆障碍(4.5%)、不宁腿综合症(2.4%)。
恩杂鲁胺最多见的3~4级副作用有:血压高(3.3%)、孱弱情况(1.7%)、骨裂(1%)、认知能力和记忆障碍(0.7%)、热潮红(0.3%)、胃口降低(0.2%)、肌肉骨骼痛(0.2%)。
恩杂鲁胺最多见的试验室出现异常数据信息有:血糖高症(83%)、嗜中性粒细胞记数降低(20%)、白细胞偏低(17%)、高镁血症(16%)、低钠血症(13%)、高钙血症(6.8%)。
恩杂鲁胺最多见的3~4级试验室出现异常数据信息有:血糖高症(3.2%)、低钠血症(1.4%)、嗜中性粒细胞记数降低(0.9%)、白细胞偏低(0.4%)、高镁血症(0.1%)、高钙血症(0.1%)。