康奈非尼（encorafenib恩考菲尔博德）软胶囊，用以内服英国最开始准许：2018年作用机制康奈非尼是一种蛋白激酶缓聚剂，可在无体细胞无细胞实验中靶向治疗BRAF V600E及其野生型BRAF……BRAFTOVI是一种蛋白激酶缓聚剂，与Birimetinib协同用以医治身患BRAF V600E或V600K基因突变的不能摘除或肿瘤转移黑素瘤病人，如根据FDA准许的检验所检测到的。在逐渐BRAFTOVI以前确定恶性肿瘤标本采集中存有BRAF V600E或V600K基因突变。强烈推荐使用量为450mg,每日一次，与binimetinib协同应用。带或没有食材的BRAFTOVI.
康奈非尼是一种蛋白激酶缓聚剂，可在无体细胞无细胞实验中靶向治疗BRAF V600E及其野生型BRAF和CRAF,IC50值各自为0.35,0.47和0.3nM.BRAF遗传基因中的基因突变，例如BRAF V600E,可造成构成型活性的BRAF蛋白激酶，其可刺激性肿瘤干细胞生长发育。康奈非尼还能在身体之外与别的蛋白激酶融合，包含JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，而且在医学可达到的浓度值（≤0.9μM）下明显减少配位与这种蛋白激酶的融合。康奈非尼抑止表述BRAF V600 E,D和K基因突变的恶性肿瘤细胞系的身体之外生长发育。Inmice嵌入表述BRAF V600E的肿瘤干细胞，encorafenib诱发的恶性肿瘤消散与RAF/MEK / ERK通道抑止有关。康奈非尼和binimetinib靶向治疗RAS/RAF/MEK / ERK方式中的二种不一样蛋白激酶。与独立应用一切一种药品对比，一同给与encorafenib和binimetinib可以在BRAF基因突变阳性细胞系中身体之外得到更强的抗增殖活力，而且对恶性肿瘤具备更强的抗瘤活力。
在小白鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤不一样的移植物科学研究中的生长发育抑止。除此之外，与独立应用任一药品对比，encorafenib和binimetinib的组成延迟时间了小白鼠中BRAF V600E突变人黑素瘤不一样的移植物的抵抗性的发生。
康奈非尼在身心健康试验者和实体肿瘤病人中开展了药动学科学研究，包含带上BRAF V600E或V600K基因突变的末期、不能摘除或肿瘤转移肌肤黑素瘤。一次给药后，康奈非尼全身上下曝露的使用量与50 ~ 700 mg的剂量范畴正相关。每日一次给药后，康奈非尼在50 ~ 800 mg的使用量范畴内全身上下曝露小于使用量占比。15日内做到稳定，与第1天对比减少50%;AUC的试验者间特异性(CV%)从12%到69%不一。
警示和常见问题：
新的原发肿瘤，肌肤和非皮肤：很有可能产生。
检测肿瘤并在医治过程中和终止医治后开展皮肤病学评定。
BRAF野生型恶性肿瘤中的肿瘤推动：BRAF缓聚剂可以提升细胞的增殖。
流血：很有可能产生明显的流血事情。
葡萄膜炎：按时开展骨科评定，并开展视觉效果影响。
QT增加：在诊治前和医治期内检测电解质溶液。
改正电解质溶液出现异常并操纵心血管风险源
QT增加。保存BRAFTOVI,QTc为500 ms或更高一些。
