博舒替尼是一种酪氨酸激酶缓聚剂,抑止BCR/ABL和Src大家族蛋白激酶。第一代TKI伊马替尼现阶段依然是一线规范医治药品,博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这种药品都可以根据占有BCR-ABL蛋清融合ATP的结构域,抑止该酶的活性。博舒替尼于2012年9月4日获FDA准许发售,用以对以往医治(如伊马替尼)耐药性的费城染色体呈阳性(Ph )的慢性粒细胞败血症(CML)的医治。2017年12月19日,博舒替尼获英国FDA准许扩张适用范围,用以医治新确诊的费城染色体漫性髓体细胞性败血症(Ph CML)的成年人病人。
BFORE是一项对外开放标识的III期临床研究,共入组536例病人,按1:1占比任意分派接纳博舒替尼(n=268)或伊马替尼(n=268)医治。随诊12个月时,与伊马替尼组对比,博舒替尼组主要表现更高一些的分子结构学减轻(MR)和彻底体细胞细胞生物学减轻(CCyR),且这个差别持续到随诊24个月后。随访24个月时,2组表明出关键分子结构学减轻(MMR)差别,但MR4和MR4.5的差异并不大。与伊马替尼组对比,博舒替尼组做到MR和CCyR的时间段更短。博舒替尼组和伊马替尼组各自有6例和7例病人转换为加快期/急变期。
博舒替尼 vs 伊马替尼;HR>1表明博舒替尼回复時间较短。博舒替尼组和伊马替尼组各自有3例和9例病人身亡,死因有:药品相关的不良反应(0 vs 1)或药品不有关不良反应(2 vs 2),病症进度(1 vs 3)和别的缘故(0 vs 3)。随诊24个月时,与伊马替尼组对比,博舒替尼组主要表现更高一些的关键分子结构学减轻(MMR),科学研究适用博舒替尼用以CP CML病人的一线医治。