在欧盟国家层面,考比替尼获得了欧洲地区药物管理处(EMA)人买药业商品联合会(CHMP)提议准许的积极主动建议,预估将在2015年底取得欧盟国家准许。以前,考比替尼已得到法国医药管理局的准许。必须强调的是,考比替尼和Zelboraf不适感用以BRAF遗传基因一切正常的黑色素瘤病人。
考比替尼的获准,是根据重要III期coBRIM研究的数据信息,该研究是一项国际性、任意、双盲实验、安慰剂对照III期研究,在495例此前没经治疗的、带上BRAF V600基因突变的不能摘除性部分末期或肿瘤转移黑色素瘤病人中进行,调研了(60mg使用量,每天一次)协同Zelboraf(960mg使用量,每日2次)的功效和安全系数。
统计显示,与Zelboraf 安慰剂效应治疗组对比,考比替尼 Zelboraf协同治疗组病症恶变或身亡风险性明显减少,无进度生存期(负相关PFS:12.3个月 vs 7.2 个月,p<0.001)明显增加。
除此之外,一项中后期剖析统计显示,与Zelboraf 安慰剂效应治疗组对比,考比替尼 Zelboraf协同治疗组总生存期明显增加(OS,p=0.0019),客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、放任不管率(16% vs 11%)更高一些。该研究的最后总生存期(OS)分析数据将递交至2015年11月18-21日在国外加利福尼亚州举办的2015年黑色素瘤研究学好(SMR)国际学术会议。
是一种内服小分子水MEK缓聚剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK转录因子的一部分,该通道可推动细胞的分裂和生存,在人们癌病(包含黑色素瘤)中通常处在激活。致力于可选择性阻隔MEK蛋清的活力,进而阻隔其中下游的转录因子传输。