坦西莫司与雷帕霉素作用机制相近，全是与FKBP、mTOR融合产生一氧化氮合酶。而我们针对mTOR的兴趣爱好不仅限于抗肿瘤，现如今，温饱思长命，长生不死是大家疯狂追求完美的理想，做为传统靶点的mTOR,拥有使大家长命的“登陆密码”，而做为其缓聚剂的坦西莫司，根据大家对其十分掌握，也做为延缓衰老药品做为科学研究关键，或许很多年后，坦西莫司会容光焕发更强的活力。
坦西莫司是以雷帕霉素为原材料，通过半合成获得化学物质。雷帕霉素是以一种土壤层病菌中提取的天然产物，因为该药具备自身免疫病功效而被英国FDA准许发售。其作用机制较为与众不同，雷帕霉素的鲜红色一部分构造与下面的图中深蓝色的FKBP、蓝色一部分构造与翠绿色的mTOR产生一氧化氮合酶。
而mTOR根据活性p70S6K1 和4EBP1蛋清调整细胞的分化，而将其抑止后，细胞分裂将终止在G1与S期。这表明雷帕霉素以及类似物具备抗肿瘤的潜在性活性，根据此原理，雷帕霉素以后用以抗肿瘤科学研究，获得一系列化合物并检测他们的抗肿瘤活性。
雷帕霉素的构造很繁杂，在生成的大环中具备31个分子，有15个手性分子核心，且全部的烯基是全反式构造，充分考虑那些要素，科学研究工作人员觉得无法开展全合成或合成高效率太低而不经济发展。因此在合成雷帕霉素类似物时运用的办法是半合成法。主要包含对甲基、多烯基、哌啶酯基开展装饰，或是运用扩环反映使大环扩大。
科学研究工作人员对雷帕霉素的三烯基开展装饰，运用路易斯酸（SnCl4, BF3�OEt2等做为金属催化剂）进行氢化反应。可是在这种反映中，反应的结构域沒有专一性，获得的是多种多样烷烃与乙烷的混合物质。以后将各种化学物质分离后，较为每个化学物质的活性，最后得到仍是雷帕霉素的活性最好是，他们的活性比为雷帕霉素>二烯>烷烃>乙烷。
雷帕霉素在人体内新陈代谢以后产生开环增益反映，24位的氧与其说联接的羰基产生水解反应，造成secorapamycins,因为secorapamycin几乎无活性，因此为了能降低雷帕霉素在身体内的清除，科学研究工作人员开展了多种多样设计方案，例如将27位的羰基转换成肟或腙、或是复原为甲基，在22位上的H换置为室内空间位阻更高的官能团，与空间布局来降低雷帕霉素的新陈代谢。
