阿那卡兰关键的作用于巨核细胞,能抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,提升血细胞内cAMP水准,进而抑止血细胞的集聚及形状转变,抑止巨核细胞的完善。阿那卡兰被英国FDA准许用以难治性血小板增多症及生理性红细胞增多症高并发血小板增多。但针对由别的脊髓增殖性病症如骨髓纤维化和骨髓增生出现异常综合症随着血小板增高也可以运用。
阿那卡兰强烈推荐使用量:
1.成年人:硫酸阿那卡兰:原始使用量1mg/天,分2次给药,1周,随后每星期补加不超过0.5mg/天,直到血小板计数在一切正常水准。基本保持使用量:1-3mg/天。较大使用量:10mg/天宇2.5mg/剂。
2.少年儿童:原始使用量:0.5mg/天。保持使用量:同成年人。较大使用量:10mg/天宇2.5mg/剂。
3.肝损伤:轻中度肝损伤:防止应用。
阿那卡兰医治原发血小板增多症(ET)的高效性和安全系数:将诊断标准的ET病人任意分派到阿那卡兰组和羟基脲组。阿那格雷由2mg/d始慢慢提升,较大使用量为10mg/d,保持PLT(100~400)×10^9/L1个月后,慢慢减轻保持。羟基脲由1000mg/d慢慢提升,保持PLT(100~400)×10^9/L1个月后,减轻至10mg・kg-1・d-1保持,共观查12周。結果17个核心共人组222例ET病人(阿那卡兰组、羟基脲组各自为113、109例),198例可点评功效(阿那卡兰组、羟基脲组各自为97、101例)。医治12周,阿那卡兰组血液学减轻率是87.63%,羟基脲组为88.12%,差别无统计学意义。
阿那卡兰组医治前负相关PLT为827×10^9/L,医治12周为400×10^9/L,差别有统计学意义。阿那卡兰组医治后PLT减少值平均数为393(-362~1/339)×109/L,羟基脲组为398×10^9/L,差别无统计学意义。阿那卡兰组、羟基脲组负相关见效時间各自为7、21d,差别有统计学意义。阿那卡兰组不良反应发病率为65.49%(74/113),包含心慌气短(36.28%)、头疼(21.24%)、困乏(14.16%)和头昏(11.50%)等,均为Ⅰ~Ⅱ级。结果:阿那卡兰医治ET的血液学减轻率与羟基脲相仿,不良反应发病率类似,见效時间较短,无显著血液学毒副作用,安全系数不错。