第一代ALK 靶向药克唑替尼的产品研发全过程（点此链接查看原文），提及了绝大多数患者应用克唑替尼在1年上下会产生ALK抗药性基因突变，一部分患者乃至会产生肿瘤细胞肺癌脑转移。而克唑替尼难以穿过血脑屏障，其在脑组织和分散血液中的浓度值参考值仅为0.03.因而产品研发对ALK基因突变合理且能穿过血脑屏障的二代ALK靶向药是十分关键的。
幸运的是，现阶段已经有几款二代ALK靶向药被FDA准许发售了，如诺华制药的赛瑞替尼 (ceritinib)，罗氏的阿来替尼 (alectinib)和武田制药的<a href="https://www.j1med.com/medicine/brigatinib” target=”_blank” >布加替尼(brigatinib)等。依据英国我国综合性癌病互联网（National Comprehensive Cancer Network, NCCN）公布的2021v1版的非小细胞肺癌（NSCLC）的临床护理指引，阿来替尼是ALK呈阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中等级最大的一线治疗药品。
2017年11月，准许早已拓展到包含治疗并未治疗的ALK呈阳性肿瘤转移非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床实验表明，阿来替尼对比克唑替尼可明显减少病症进度或身亡风险性达57%，明显增加患者没病存活時间达34.8个月。
阿来替尼入华后应当在一线应用。功效上，克唑替尼一线治疗ALK呈阳性患者PFS为11个月，进度后二线应用阿来替尼PFS为9个月，二者求和20个月，远小于一线立即运用阿来替尼的34.8个月；安全系数上，与克唑替尼对比，一线运用阿来替尼需减轻的患者占比低，安全系数更强；此外，阿来替尼血脑屏障的透亮工作能力强过克唑替尼，明显减缓脑内进度。这三点确立了阿来替尼在ALK呈阳性肺癌中的一线治疗影响力。
