阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3蛋白激酶（PI3K）抑制剂，可以抑止PI3Kα（PIK3CA）活力，诱发乳癌组织细胞中雌激素受体的转录提升，与Fulvestrant 联合运用具备协作的抗瘤活力。Alpelisib设计方案用以靶向治疗这类酶，该酶在人们癌病中好像要用几乎30％的速度基因突变，进而造成过多激话。
现阶段有几种同工型非特异PI3K抑制剂已经临床医学开发设计中或现阶段获得准许，例 如用以漫性网织红细胞性败血症（CLL）的艾达拉西布。alpelisib是FDA于2019 年5月准许的，是第一个准许用以医治生长激素蛋白激酶（HR）呈阳性，人细胞生长因子 蛋白激酶2（HER2）呈阴性，PIK3CA基因突变，末期或肿瘤转移乳癌的PI3K抑制剂与氟 维司群共用适用闭经后的男性女性患者。
要逐渐阿培利司医治，必须根据 FDA准许的确诊检测确定机构和/或液体活检试品搜集物中是不是存有PIK3CA突 变。Alpelisib的产品名叫Piqray,可以内服片状方式得到。评定alpelisib在其 他癌病（例如卵巢疾病1和结直肠癌2）中的治疗效果的科学研究正处于进行中。
阿培利司（Alpelisib,Piqray）联合来曲唑（letrozole,Femara）医治PIK3CA突变体生长激素蛋白激酶（HR）呈阳性、HER2呈阴性的晚期乳腺癌患者时功效长久，且沒有新的安全隐患。这种患者此前接纳了CDK4/6抑制剂和氟维司琼（fulvestrant,Faslodex）的联合医治。
中位随诊为15个月，阿培利司和来曲唑联合医治的中位无进度生存率（PFS）为5.7个月（n=126；95% CI,4.5-7.2）。依据本地科学研究员工的评定（n=53；95% CI,36.8%-55.6%），一共有46.1%的患者在6个月时沒有病症进度，做到实验的关键终点站。
CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗现阶段是HR呈阳性、HER2呈阴性的晚期乳腺癌患者的规范一线治疗方法。殊不知，当内分泌治疗发生抗药性时，患者会发生病症进度。在达到40%的患者中，内分泌治疗抗药性是因为PIK3CA基因变异而致。
