VOTRIENT(帕唑帕尼)是酪氨酸激酶缓聚剂(TKI)。化学名:5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6- yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide 单盐酸盐;化学式:C21 N7O2S?HCl和相对分子质量473.99.化学式:
帕唑帕尼盐酸盐是一种乳白色至略微淡黄色固态。在pH 1十分稍微可溶解和above pH 4以上事实上不溶解于水物质。为内服给药VOTRIENT片。每200 mg片VOTRIENT含216.7 mg帕唑帕尼盐酸盐,相当于200 mg帕唑帕尼分散碱。VOTRIENT的无活力成分是:片关键:硬脂酸镁,微晶纤维素,高压聚乙烯吡啶酮, 羟基乙酸木薯淀粉钠。 薄膜包衣:深灰色塑料薄膜衣:羟丙甲纤维, 氧化铁黑, 聚乙二醇/聚乙二醇400 (PEG 400), 聚山梨糖醇80, 二氧化钛。
适应证:
帕唑帕尼是一种蛋白激酶缓聚剂适用为医治末期肾细胞癌患者。(及其软组织肉瘤(STS)、上皮组织性卵巢疾病和NSCLC的医治。)
肾肿瘤
在一项双盲实验临床研究中,征募了435例此前接纳过一种细胞疗法的部分发作或肿瘤转移肾细胞癌的患者,任意接纳帕唑帕尼(233人)或安慰剂(145人)医治。数据显示出,帕唑帕尼与安慰剂组中位无进度生存期比照为9.2个月VS 4.2个月。
在一项双臂临床研究中,征募了225例部分发作或肿瘤转移肾细胞癌患者,接纳帕唑帕尼医治。数据显示出,帕唑帕尼患者中位无进度生存期为13个月。在招收的此前接纳过靶向药舒尼替尼医治或贝伐单抗放化疗后病症进度的患者中,帕唑帕尼患者中位无进展生存期为7.5个月。
软组织肉瘤
在一项双盲实验临床研究中,征募了369例此前接纳过放化疗的软组织肉瘤患者,任意接纳帕唑帕尼(246人)或安慰剂(123人)医治。数据显示出,帕唑帕尼与安慰剂组中位无进度生存期比照为4.6个月 VS 1.6个月。
此外,在一项临床研究中,比照了帕唑帕尼与安慰剂医治软组织肉瘤患者的功效。数据显示出,帕唑帕尼与安慰剂组中位无进度生存期比照为6.2个月 VS 1.75个月。帕唑帕尼明显长而安慰剂。