1998年6月，伊马替尼进入了临床研究。在1-3期喜人的結果下，伊马替尼将5年生存率从30%提升到了89%，且在5年之后，依然有98%的患者获得了血液学上的放任不管。因此，它也被列为了世卫组织的基本药物标淮明细，被觉得是医疗行业中“更为合理、更为安全性，达到最重要要求”的基本药物之一。它是目前为止FDA在历史上药品审批速率较快的一次，可谓是靶药界的一大热血传奇。2002年，在原来适用范围的根基上，英国FDA又准许格列卫用以胃肠道间质瘤的医治，扩张了适用范围范畴。
伊马替尼可用作什么群体的医治？
费城染色体呈阳性的漫性髓体细胞败血症（Ph CML）慢性期/加快期/急变期、成年人不可以摘除或产生迁移的恶变胃肠道间质瘤（GIST）、少年儿童新确诊的费城染色体呈阳性的亚急性急性网织红细胞败血症（Ph ALL）协同放化疗、成年人发作的或不易治的费城染色体呈阳性的亚急性网织红细胞败血症（Ph ALL）均为被临床医学普遍确认可以明显获利的生病群体。另有一些例如用以医治嗜酸性粒细胞增加综合症等患者的安全性实效性材料在海外获得了科学研究，在我国群体数据信息比较有限，在这里不会再赘述。
危害药品功效的原因诸多，患者发生用药治疗实际效果不好的状况通常也错综复杂弄繁杂，但最立即、最本质的要素通常是耐药。这时，临床医生必须从下列四个方面综合分析。
第一，KIT基因变异。从基因学角度观察，伊马替尼耐药的最普遍缘故便是KIT基因变异，现阶段研究发现较多的基因突变种类包含外显子9、11基因突变，也有关于外显子13、14、17、18突变的报导。即使在有一些耐药患者并没有检验到有关基因突变种类，也尚不可以清除存有不明种类KIT基因变异的很有可能。
第二，遗传基因数据信号中下游传输。患者发生耐药而未验出已经知道耐药有关基因变异种类时，临床医生还要考虑到是存有为KIT遗传基因数据信号中下游传输阻碍，或别的旁通传输方式活性，造成恶性肿瘤数据信号再次传输的缘故。现阶段，相关该耐药体制的科学研究未有结论。
第三，半衰期。长期服用伊马替尼的胃肠间质瘤患者，伴随着吃药時间增加，人体内的半衰期会不断降低，合乎药物代谢规律性。下降的半衰期是不是对药品功效的主要危害，仍有待于进一步科学研究确定。有医师明确提出，能否根据增加服药使用量抵抗半衰期降低引起的耐药问题，也有待大量专家学者、大量核心联合进行临床研究做答，进而为增加伊马替尼一线医治的整体控制时间给予循证护理根据。
第四，患者依从性。在医学上，不缺有患者诊断之处依从性优良，可以准时按量吃药。一段时间后，患者主动病症改进，通常依从性大不过去，有一些患者会自主减轻或“三天打鱼，三天打鱼”，这必定会对药品功效造成不良影响。因而，碰到伊马替尼耐药患者，临床医生需最先清除依从性问题。
