恩考芬尼/康奈非尼由瑞士诺华药业公司研制开发,是一种内服小分子水BRAF激酶抑制药,靶向治疗丝裂原活性蛋清激酶(MAPK)数据信号安全通道,恩考芬尼是对于BRAF V600E及其野生型BRAF和CRAF的激酶缓聚剂。BRAF遗传基因中的剧变可造成构成型激话的BRAF激酶,进而刺激性癌细胞的发展。2018年6月27日,恩考芬尼和比美替尼这两药品与此同时得到英国食品药品安全管理处(FDA)准许发售,并特定用以经FDA准许的一种检验方式确认存有BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不能摘除或肿瘤转移黑素瘤病人。内服小分子水BRAF激酶抑制药恩考芬尼该怎样服食呢?
恩考芬尼/康奈非尼和比美替尼靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通道中的二种不一样激酶。与独立应用这两类药品对比,恩考芬尼和比美替尼的相互用药在身体之外抗BRAF基因突变阳性细胞系的繁殖活力更强,在BRAF V600E基因突变人黑素瘤不一样的移殖瘤小白鼠的肿瘤生长抑止科学研究中抗瘤活力更强。除此之外,与独立服药对比,恩考芬尼和比美替尼相互用药延迟时间了BRAF V600E基因突变人们黑素瘤不一样的移殖瘤小白鼠的抗药性发生。
恩考芬尼/康奈非尼医治黑素瘤必须与比美替尼协同应用,强烈推荐使用量为康奈非尼450mg,每日1次 比美替尼45mg,每天2次,间距12h,是不是在进餐时吃药均可。两药液质质应不断吃药直到病症进度或不可以承受副作用才行。
若比美替尼中止吃药,恩考芬尼/康奈非尼的药量可降低至300mg,每日1次,直到比美替尼修复吃药。因不良反应调节恩考芬尼的建议使用量如下所示:初次降低使用量为300mg,每日1次;第2次降低使用量为200mg,每日1次;后面调节使用量,若不可以承受恩考芬尼200mg每日1次,将永久性停止吃药。