瑞博西尼是酪氨酸激酶缓聚剂。可以抑止细胞周期蛋清依赖感蛋白激酶4/6（CDK4/6），这种蛋白激酶在与D-细胞周期蛋清融合后被激话，并在造成细胞周期过程和细胞的增殖的数据信号传输方式中起主导作用。瑞博西尼根据抑止CDK4/6的活力，来抑止肿瘤细胞的瓦解与繁殖。
2017年3月，英国FDA准许瑞博西尼用以治疗生长激素蛋白激酶呈阳性（HR ）、人细胞生长因子蛋白激酶2呈阴性（HER2-）的闭经后女性末期或肿瘤转移乳癌患者（注：HR呈阳性、HER2呈阴性约占乳癌患者总产量的60%）。
使用方法使用量
瑞博西尼强烈推荐使用量为每天一次3片200mg（600mg），与芬芳酶抑制剂（如来曲唑）协同应用，每日同一时间有没有食材服用均可。治疗時间为28天一个周期时间，持续服用21天，断药7天。依据本人安全系数和耐受力，对瑞博西尼使用量开展终断或降低。
MONALEESA-2（NCT01958021）是一项任意、双盲实验、安慰剂对比、多核心的临床研究科学研究。共征募了668名未进行过末期病症治疗的HR呈阳性、HER2呈阴性晚期乳腺癌的闭经后女性患者。
全部患者依据肝/肺迁移的存有开展分层次，分派至瑞博西尼 来曲唑协同治疗组（334名）和安慰剂 来曲唑联合治疗组（334名）。治疗直到病症进度或发生不能进行的毒副作用，实验关键功效結果指标值是由学者评定的无进度生存率（PFS）。
患者基准线特点：征募患者年纪在23―91岁中间，负相关年纪62岁，45%的患者年龄在65岁以上，绝大多数患者为白种人，占有率82%，全部患者ECOG得分为0或1分。47%的患者接纳过放化疗，51%的患者在新輔助或辅助治疗中接纳过抗生长激素治疗。34%的患者身患肺癌脑转移病症，21%的患者身患人体骨骼病症，59%的患者身患内脏器官病症。
实验数据显示，在中国位无进度生存率（mPFS）层面，瑞博西尼组mPFS未抵达，安慰剂组mPFS为14.7个月。在客观缓解率（ORR）层面，瑞博西尼256名患者ORR为52.7%，安慰剂245名患者ORR为 37.1%。
在安全层面，瑞博西尼普遍副作用有中性化粒细胞减少症75%，恶心想吐52%，疲惫37%，拉肚子35%，白细胞减少症33%，掉发症33%，恶心呕吐29%，严重便秘25%，头疼22%，胃口降低19%，缺铁性贫血18%，肝功检查出现异常18%，疹子17%等。
