吉列替尼是日本安斯泰来企业研发的一种新式、强力、高可选择性、内服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）/AXL抑制剂，获准用以医治带上FLT3突变的发作或不易治亚急性髓系白血病（AML）成年人病人。
ALK遗传基因重新排列在非小细胞肝癌中检出率为3%～5%。近些年，ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的医治为病人的长存活产生了颠覆性的转变。现阶段发售的ALK抑制剂有一代克唑替尼 (Crizotinib）、二代塞瑞替尼（Ceritinib）、阿去替尼 （Alectinib）、恩沙替尼（Ensartinib）、<a href="https://www.j1med.com/medicine/brigatinib” target=”_blank” >布加替尼（Brigatinib）及其三代洛拉替尼（Lorlatinib）。
殊不知，伴随着ALK抑制剂的临床医学运用，现阶段已评定出多种多样ALK耐药突变，尤其是不易治复合型突变，如I1171N F1174I或I1171N L1198H对全部获准的ALK抑制剂均表明耐药。2021年2月《Nature Communications》杂志发表了日本专家学者的临床前研究发觉，吉列替尼可摆脱洛拉替尼的耐药性。
科学研究工作人员发觉，吉列替尼在体细胞和小动物实验中对ALK抑制剂耐药的单突变和I1171N复合型突变都具备抑制效果，特别是在在身体内实验中，带上I1171N F1174I复合型突变的小白鼠皮下组织移殖瘤经吉列替尼医治后显著变小。
除此之外，吉列替尼对NTRK呈阳性癌病(包含恩曲替尼耐药的NTRK1 G667C突变）和ROS1结合呈阳性癌病均合理。吉列替尼适合插进ALK的ATP融合袋子而不容易发生一切室内空间位阻。ALK蛋白激酶构造上根据E1197、M1199和E1210以共价键“锁定”吉列替尼。具备遮盖看家遗传基因L1196M、I1171N复合型突变等一系列突变，抑止ALK野生型和ALK耐药突变的作用。
