硼替佐米是一种可用以静脉输液的抗肿瘤药物。蛋白酶体是出现于全部体细胞中的酶一氧化氮合酶,并在溶解操纵细胞周期和体细胞全过程的蛋白中起到主要功效。根据阻隔蛋白酶体,硼替佐米毁坏了很多分子生物学方式,包含与肿瘤细胞的生长发育和生存相关的方式。用以注入的硼替佐米用以医治早已接纳最少二种此前医治的骨髓瘤病人,而且早已说明了在 一次诊治中的病症进度。详细介绍使用量的硼替佐米为1.3mg / m 2 /剂量,做为静推静脉血管内注入,每星期2次,不断两个星期,接着为10天歇息。
硼替佐米的实效性是根据回复率。沒有证实临床医学好处??的对比实验,如存活率的改进。硼替佐米的FDA准许是根据202个试验者的对外开放标识,双臂,多核心科学研究。每星期使用静脉输液硼替佐米 1.3mg / m2 /使用量的静脉输液2周,接着开展10天的歇息期(21天医治周期时间),较多8个诊治周期时间。该科学研究选用使用量更改为毒副作用。对硼替佐米医治有反映的试验者在增加科学研究中被容许再次医治。数据显示52例(27.7%)试验者做到整体反映率,5例(2.7%)做到放任不管,47例(25%)做到一部分减轻,33例(17.6%)表明临床医学减轻。Kaplan-Meier可能负相关反映延迟时间为365天。完全反应必须根据免疫固定最少2次测量,最少2次测量,血夜和小便中初始的单克隆蛋白100%消退,而在133个脊髓中<5%浆细胞最少2次测量最少6周,平稳的骨病和钙。一部分反映必须最少2次至少6周,血夜脊髓蛋清减少50%,尿脊髓蛋清减少90%,平稳的骨病和钙。临床医学减轻(SWOG)规定最少2次至少6周,人体骨骼病症和钙平稳的血清蛋白骨髓瘤蛋清减少75%和/或尿体细胞骨架蛋白的90%。
与应用Oxytrol有关的不良反应很有可能包含(但不限于)以下几点:困乏、恶心想吐、拉肚子、胃口降低、严重便秘、血小板减少症、颈静脉神经病变、发烫、恶心呕吐、缺铁性贫血、头疼、失眠症、水肿。
根据临床前研究,硼替佐米好像在身体外对各种各样肿瘤细胞种类具备细胞毒性。硼替佐米在非临床医学恶性肿瘤实体模型(包含骨髓瘤)中造成身体内肿瘤生长的延迟时间。棘籽硼替佐米是哺乳类动物体细胞中26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活力的可逆性缓聚剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白一氧化氮合酶,可以使泛素化的蛋白溶解。这种方式在调整特殊蛋白的体细胞内浓度值层面起到主要功效,进而维持组织细胞内的均衡。26S蛋白酶体的抑止可以避免 这类靶向治疗的蛋白质水解反应,其可以危害体细胞内的好几个数据信号联级。一切正常体制的这类毁坏将会造成肿瘤细胞身亡。