Ponaxen的效果如何呢?
中位年龄是48岁,并且57%的患者是男性。43名患者初始剂量为45mg/d,但由于药物耐受问题和2013年10月6日由于血管并发症被美国FDA警告,Ponaxen剂量被降至30mg/d或者15mg/d。
Bicalutamide是英国Zeneca(阿斯利康)制药公司开发的,于1995年在英国率先上市,早在1999年Bicalutamide就已经在我国获批上市。Bicalutamide属于非甾体类抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂,与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩,Bicalutamide用于晚期前列腺癌的治疗可有效的控制症状,软化缩小肿瘤。Bicalutamide经口服吸收良好,Bicalutamide片虽然为西药,但是副作用小,患者容易接受,对心肝肾等内脏功能损害小,不会引起心脑血管疾病等并发症。
Bicalutamide经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 (S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。 在Bicalutamide的每日(50mg和150mg)用量下,(R) -对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用Bicalutamide50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml,稳态时有效(R) -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用Bicalutamide150mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml,在稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。 (R) -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。 接受Bicalutamide治疗的男性患者精液中R-Bicalutamide均浓度为4.9微克/毫升,通过性生活到达女性体内量低,约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 Bicalutamide与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
Bicalutamide服用说明
Bicalutamide150mg片剂,用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg)。Bicalutamide应持续服用至少两年或到疾病进展为止。