那考比替尼进到医疗保险了没有?考比替尼并未在中国发售,当然不太可能进到医疗保险。
考比替尼的药动学:考比替尼是MEK1 /2 的缓聚剂,在体外和异种移植肿瘤模型的实验中, 考比替尼 在肿瘤中浓度高而停留的时间长,具备明显的抗肿瘤活力。WM-266-4 体细胞 IC50为 0.78μmol·L-1, A375 体细胞 IC50 为0.52 μmol·L-1, 考比替尼 协同 Vemurafenib 能更加显著地抑止MAPK转录因子。内服 考比替尼 在 10~100 mg 使用量范围之内合乎药动学线性相关。达峰时间均值为 2.4 h,药动学主要参数不会受到食材危害,血液蛋白结合率为 94.8%。在健康试验者中,肯定溶出度大约为 46%,静脉输液 2 mg 考比替尼 的表面遍布容积为1050 L,但在肿瘤患者中的表观分布容积为806L。考比替尼在肿瘤里的浓度高过在血液和脑内的浓度,而且在肿瘤中滞留的时间也比在血浆中长。
考比替尼由CYP3A 新陈代谢,CYP3A 诱导剂和缓聚剂不建议与 考比替尼 与此同时服食。身体之外研究发现,考比替尼 是P-糖蛋白(P-gp)、肝部转运体有机化学阳离子 装运活性多肽(OATP1B1 或OATP1B3) 和有机化学正离子转运蛋白(OCT1) 的磷酸化,可轻微抑止OATP1B1,OATP1B3,OCT1,并且对乳腺癌抗药性蛋白质(BCRP) 有一定抑制效果。现阶段,医学上并未发觉和这些转运体有关医治剂量的考比替尼 与其它药物的药动学相互影响。
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