艾乐替尼是与众不同的第二代ALK缓聚剂，最开始日本的Chugai公司（罗氏分公司）根据高通量筛选发觉了一类含有苯并咔唑酮母核构造框架先导化合物，为改进结合性提升活力用吲哚一部分替代苯并呋喃精彩片段，进一步根据提升新陈代谢可靠性、有机溶剂相互影响及其调整ATP融合结构域，以改进蛋白激酶法律效力、可选择性和药动学特点，进而发觉了化学物质艾乐替尼。
临床前研究确认，艾乐替尼的 ALK抑止活力高过克唑替尼，后面身体内外实验也进一步确证了艾乐替尼对克唑替尼已经知道的大部分ALK基因突变耐药性种类合理（除 G1202R）。另一方面，艾乐替尼也可以有效的根据血脑屏障。
临床研究中，87例ALK 呈阳性经克唑替尼医治错误的NSCLC 进度期病人给与艾乐替尼600 mg po bid,48%的病人得到长久的客观性高效率，负相关反应速度（DOR）为13.5月，75%的肺癌脑转移病人得到客观性减轻（PR CR），脑内负相关反应速度（IDOR）为11月。
2020年ASCO年大会上，艾乐替尼比照克唑替尼一线医治ALK呈阳性末期NSCLC功效和安全系数Ⅲ期ALEX科学研究数据信息升级，科研成果在《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology）已开始发布。艾乐替尼组学者评定（INV）的无进度生存率（PFS）最后停留在34.8个月，显着好于克唑替尼组的10.9个月（HR=0.43, P＜0.0001）。亚组分析数据显示，无论基准线是不是合拼中枢系统迁移，艾乐替尼均表明出PFS的获利。虽然最后的OS数据信息尚不成熟，但在第5年里，艾乐替尼组表明出有临床表现的OS改进（62.5% vs 45.5%）。
