XL184(cabozantinib)是一种内服的多靶点的小分子水酪氨酸激酶缓聚剂,能够抑止RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活力,这种酪氨酸激酶蛋白激酶参加了肿瘤发生、迁移、血管生成和微环境保持等,与众多实体瘤的建立息息相关。XL184对非小细胞癌、晚期肝癌、乳癌、卵巢疾病、大肠癌、黑素瘤等几种末期癌病具有很高的病症率控制,除此之外,XL184还能够勇于破骨细胞和成骨细胞,而且可变小乃至清除骨转移疾病,修补成骨细胞。下面咱们就来看一下XL184治疗肺癌的效果好吗?
XL184(Cabozantinib,XL184)医治末期非小细胞癌(NSCLC)效果好吗?在日本开展的一项XL184一期临床试验(NCT01553656),纳入了43名实体肿瘤患者,在其中末期NSCLC患者20名。20名NSCLC患者的负相关年纪65岁,65%女士,70%不吸烟,EGFR基因突变15名,KRAS基因突变2名,ALK结合1名与RET结合2名,PS得分均低于2,都受到过3线之上医治(100%受到过放化疗,95%受到过靶向药物,50%受到过贝伐单抗,35%受到过放化疗)。
临床研究应用XL184胶囊和片剂,40mg胶囊3名,60mg胶囊6名,80mg胶囊5名,40mg片剂3名,60mg片剂6名。XL184最大的承受使用量(MTD)确定为60mg每天一次,胶囊或片剂。结论全部20名患者均注意到肿瘤缩小,4名EGFR基因突变NSCLC 患者部分缓解,在其中40mg胶囊组2名,60mg胶囊组1名,80mg胶囊组1名,总有效率20%,病症率控制80%,治疗时机4.4周至县49周。
XL184不良反应:60mg胶囊组有83%的患者必须减量,40mg胶囊组并没有患者必须减量。60mg片剂组有67%的患者必须减量,40mg片剂组并没有患者必须减量。造成减量的最常见的不良反应为手足综合征,次之为胃口减少。13%的患者因不良反应永久性断药。90%的患者产生3级以上不良反应,并没有患者因不良反应身亡。
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