黑色素瘤(Melanoma,MM)也称为恶变黑色素瘤,是一种相对高度恶化的皮肤肿瘤,易迁移,50%~80%的末期黑色素瘤患者产生肝转移,8%~46%的黑色素瘤患者会出现肺癌脑转移。黑色素瘤致死率占肌肤肿瘤第一位,Ⅳ期肿瘤转移黑色素瘤病死率高、预后差,其5年成活率约为15%。那医治黑色素瘤的药物之一——Cobimetinib的功效怎么样?
近几年来,黑色素瘤发病率提高快速,增长率达3%~5%。据调查,2012年全世界黑色素瘤兴新病案232,130例,身亡55,849例,发病率为3.0/10万。黑色素瘤在国内的发病率比较低。来源于GLOBOCAN统计数据显示,2012年我国黑色素瘤发病率和致死率分别是0.1/10九阳0.3/10万。中国一年兴新黑色素瘤病案约2万例。可是,根据我国人口基数大,医学上黑色素瘤的病案并不鲜见。
FDA于2015年11月准许罗式MEK抑制剂Cobimetinib与BRAF抑制剂维莫非尼联用医治BRAFV600E或V600K突变阳性的末期黑色素瘤。Cobimetinib是一种内服小分子水MEK抑制剂,其根据可选择性阻隔MEK蛋白的活力,阻隔其中下游的转录因子传输。
临床研究确认,Cobimetinib与维莫非尼联用可明显提升黑色素瘤患者无进展生存期。MEK抑制剂与BRAF抑制剂协同运用可抑制因单药应用BRAF抑制剂所引起的MARK通道再度活性而得到附加功效,但不提升附加毒副作用。二者联用是发展医治BRAFV600E或V600K突变阳性的末期黑色素瘤的一大发展趋势。联用时普遍副作用有腹泻、光敏反应、恶心想吐、恶心呕吐和发烫。