伊马替尼的血药浓度受许多原因危害：（1）吃药使用量；（2）重量、白细胞数、粒细胞数及人体白蛋白水准；（3）药品相互影响：伊马替尼关键经肝部CYP3A4 和CYP3A5系统软件新陈代谢，利福平、苯妥英等酶诱导剂会致使其消除提升，药品曝露降低；相反，酶抑制剂会提升增加药品浓度值；（4）肝肾功能；（5）患者的依从性：按使用量坚持不懈服食对药品充分发挥尤为重要，断药会造成病症在更短期内发作。对已做到放任不管的患者也是如此，并可迅速进度。接纳伊马替尼血药浓度检验前，须持续以同样方法服食同样使用量最少4星期过后，收集稳定谷浓度值。收集時间为：一次服药者为末次吃药后22-24钟头内；2次服药者为每日第一次吃药前2个小时内。收集颈静脉静脉血液开展检验。
在临床医学运用中，在所难免有一些胃肠间质瘤患者对伊马替尼治疗效果不佳或是发生耐药状况。在临床医学碰到伊马替尼耐药的患者，临床医生该怎么评定？
实际上，危害药品功效的原因诸多，患者发生用药治疗实际效果不好的状况通常也错综复杂弄繁杂，但最立即、最本质的要素通常是耐药。这时，临床医生必须从下列四个方面综合分析。
第一，KIT基因变异。从基因学角度观察，伊马替尼耐药的最普遍缘故便是KIT基因变异，现阶段研究发现较多的基因突变种类包含外显子9、11基因突变，也有关于外显子13、14、17、18突变的报导。即使在有一些耐药患者并没有检验到有关基因突变种类，也尚不可以清除存有不明种类KIT基因变异的很有可能。
第二，遗传基因数据信号中下游传输。患者发生耐药而未验出已经知道耐药有关基因变异种类时，临床医生还要考虑到是存有为KIT遗传基因数据信号中下游传输阻碍，或别的旁通传输方式活性，造成恶性肿瘤数据信号再次传输的缘故。现阶段，相关该耐药体制的科学研究未有结论。
第三，血药浓度。长期服用伊马替尼的胃肠间质瘤患者，伴随着吃药時间增加，人体内的血药浓度会不断降低，合乎药物代谢规律性。下降的血药浓度是不是对药品功效的主要危害，仍有待于进一步科学研究确定。有医师明确提出，能否根据增加服药使用量抵抗血药浓度降低引起的耐药问题，也有待大量专家学者、大量核心联合进行临床研究做答，进而为增加伊马替尼一线医治的整体控制时间给予循证护理根据。
第四，患者依从性。在医学上，不缺有患者诊断之处依从性优良，可以准时按量吃药。一段时间后，患者主动病症改进，通常依从性大不过去，有一些患者会自主减轻或“三天打鱼，三天打鱼”，这必定会对药品功效造成不良影响。因而，碰到伊马替尼耐药患者，临床医生需最先清除依从性问题。
