卡玛替尼Tabrecta是一种对于MET的蛋白激酶缓聚剂,包含外显子14弹跳造成的突变体。MET外显子14绕过会造成蛋白缺少管控域,进而减少其负管控,进而造成中下游MET数据信号传输提升。卡玛替尼Tabrecta抑止由肝细胞生长因子融合或由MET增加开启的MET磷酸化,及其MET受体的中下游数据信号蛋清的磷酸化及其MET依赖感癌细胞分化和生存。
英国FDA依次准许MET缓聚剂卡玛替尼和Tepotinib(特普替尼)用以医治带上MET遗传基因第14号外显子弹跳基因突变(METex14)的末期NSCLC成年人病人,本次ASCO交流会升级了2款药品的最新数据。
在GEOMETRY mono-1 中,依据此前的医治线和 MET(METex14 或 MET增加)将病患分派到不一样的序列情况。包含160例未进行过医治的METex14的NSCLC病人(序列 5b 和 7)和以前进行过一线或二线医治的末期NSCLC病人(拓展序列 6 和队列 4)。結果剖析表明:没经医治的序列7 的ORR 为 65.6% (95% CI 46.8-81.4),与此前汇报的序列5b一致,负相关PFS为 10.8 个月,中位OS并未做到。序列5b的ORR为67.9%,负相关PFS为12.4个月,中位OS为20.8个月。和序列4的ORR为40.6%,负相关OS为13.6个月。序列6的负相关OS并未做到。結果提醒,卡玛替尼在初治病人中获利更显著。










