在我国是糖尿病患者第一强国，糖尿病患者总数已破亿。尽管如今降血糖治疗法颇多，但仍有高比率的2型糖尿病人口服降糖药后未实现目标血糖水平，急待更合理的治疗方案。日前，诺和诺德（Novo Nordisk）公布，欧洲委员会准许内服索马鲁肽片状（商品名Rybelsus）发售，相互配合饮食搭配和锻练，来改进2型糖尿病病人的血糖水平。索马鲁肽片状是第一个也是当前唯一的内服胰高血糖素样肽1（GLP-1）蛋白激酶抑制剂。2019年9月，索马鲁肽片状已得到英国FDA准许，融合饮食搭配调节和健身运动，用以改进2型糖尿病患者成年人病人的血糖控制。
该准许是根据内服索马鲁肽在10项PIONEER临床研究中呈现出的功效和安全系数，这种临床研究一共包含9543名2型糖尿病患者成年人病人。数据显示，医治52星期过后，与西格列汀（DPP-4缓聚剂）、恩格列净（SGLT2抑制剂）、利拉鲁肽（GLP-1蛋白激酶抑制剂）对比，服食索马鲁肽片状的病人糖化血红蛋白水准（HbA1c）明显减少，且重量较多可缓解4.3kg。索马鲁肽是纯天然生长激素GLP-1的类似物。GLP-1是肠胃体细胞代谢的一种多肽类激素，根据与GLP-1蛋白激酶紧密结合，刺激性甘精胰岛素的代谢，并抑止胰高血糖素的代谢，进而推动葡萄糖水的基础代谢。与此同时，它还能具有减缓胃肠动力和加快新陈代谢的实际效果。
纯天然的GLP-1是在大家就餐以后，遭受葡萄糖水的影响而代谢的。在2型糖尿病人中，GLP-1的代谢水准明显降低，这也是致使病人血糖值不会受到操控的关键因素之一。因而，开发设计GLP-1类似物一直是医治2型糖尿病患者的关键产品研发方位。2017年，英国FDA已准许索马鲁肽注射液（Semaglutide,商品名Ozempic）（0.5 mg或1 mg）做为饮食搭配调节和运作的輔助方式，用以改进2型糖尿病患者血糖水平。2020年1月，索马鲁肽注射液Ozempic再获FDA准许，用以减少已存有心血管疾病的成年人病人中的具体欠佳心脑血管病事情风险性，包含心肌梗塞、脑中风或身亡。
现阶段，FDA共准许了8款GLP-1蛋白激酶抑制剂商品发售。除索马鲁肽片状外，其他均为注射液。索马鲁肽片状的发生，摆脱了2型糖尿病人每日或每星期需接纳GLP-1RA注入的困境，为她们控制血糖给予了侵入性更小的方便快捷医治挑选。从便捷的方向上讲，口服药是病人更喜欢的服药方法。但口服药通常为小分子水，并且必须具有一定的疏水性。一般来说，小分子药物的消化吸收关键在肠胃开展。殊不知，活性多肽类药在肠胃消化吸收将遭遇非常大的考验，由于肠胃中具有的多种多样肽酶会将活性多肽在被消化吸收以前就溶解掉。
内服索马鲁肽的与众不同之处取决于，加上了名叫SNAC的小分子水消化吸收增效剂，让索马鲁肽在胃里立即被消化吸收。与此同时，SNAC在胃里融解可以在部分提升自然环境的pH值，提升了索马鲁肽的溶解性，避免索马鲁肽被胃中的肽酶溶解。索马鲁肽片虽说内服制剂，但在控制血糖和减少病人重量层面的主要表现一点也不引车卖浆索马鲁肽注射液。现阶段，索马鲁肽已在国外、法国和欧盟国家获准，做为协助方式以改进2型糖尿病患者成人的血糖水平。从第一款GLP-1RA药品获批到索马鲁肽片状获准，GLP-1蛋白激酶抑制剂早已过去了多次迭代。希望疗法能早日在我国发售，能为2型糖尿病人产生更方便快捷、合理的挑选。
