伊马替尼也就是大家较为熟识的格列卫，用以医治费城染色体呈阳性的漫性髓性败血症(Ph CML)的慢性期、加快期或急变期；用以医治不可以摘除和/或产生迁移的恶变消化道质间恶性肿瘤(GIST)的成年人病人。伊马替尼由瑞士诺华企业于1988年逐渐研制开发，期内用时13年，最后于2001年5月在赴美上市。 伊马替尼于2002年获准进到我国市场，用以癌症病人临床治疗。
2001年5月，全世界第一个靶向治疗药物――伊马替尼获准发售，意味着慢性粒细胞败血症（通称慢性粒细胞）的医治进入了酪氨酸激酶缓聚剂（通称TKI）时期。伊马替尼的主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基羟基吡啶化合物。伊马替尼对Bcr-Abl蛋清的酪氨酸激酶结构域具备相对高度可选择性，融合在Bcr-Abl蛋清的酪氨酸激酶活性结构域周边，产生室内空间位阻危害ATP的融合，进而阻拦Bcr-Abl胰蛋白酶的活性及白血病细胞有关转录因子。
临床医学3期实验表明，对比规范治疗法，伊马替尼在全部指标值上面展示出出了明显的功效。以伊马替尼为象征的酪氨酸激酶缓聚剂做为一线医治CML的药品，可使病人10年存活率达85%-90%。在伊马替尼问世前，仅有30%的急慢性脊髓性败血症病人能在诊断后熬过5年。伊马替尼将这一数据从30%提升到了89%，且在5年之后，依然有98%的病患获得了血液学上的放任不管。伊马替尼治疗白血病病人成效显著，为全世界败血症病人的医治提供了暑光，称得上惊喜。
