生物大分子药品（例如蛋白和肽）的应用方法现阶段大多数选用肠外给药的方式，例如皮内注射和静脉血管滴注，但这也许会影响到药品的依从。因而，代替性给药对策的开发设计日益遭受关心，在其中内服给药是最极力推荐的方式，而它面对着与消化道构造机构和生理作用相关的实际性阻碍。
蛋白酶溶解：内服摄取的肽中药制剂最先会在唾沫中碰到胃蛋白酶，进到pH值低的胃里后碰到胰蛋白酶（包含胃蛋白酶和机构胰蛋白酶）进而被水解反应失去活性。多肽链越大，被溶解的也就越快。
肠胃粘液层：繁杂的粘液层由体细胞有关的粘蛋白和糖蛋白构成，坐落于胃和肠上皮组织粘膜内的速即肠鳞状上皮细胞周边，既是摄入营养成分的润滑液，也是捕获比较大分子结构和病原菌的物理学天然屏障，阻拦了生物大分子肽直接进入肠鳞状上皮细胞表层。
体细胞旁或跨细胞方式：内服摄取的肽类药越过肠胃上皮组织的全过程包含体细胞旁方式或跨体细胞方式。体细胞中间的缝隙连接可选择性抵触生物大分子及其体细胞内溶酶体溶解方式都变成肽消化吸收的阻拦。
个人中间差别：消化道运送的速率是决策鳞状上皮细胞对摄取肽的露出时长的主要因素，而且很有可能受用餐量，吃饭时间和构成及其衰老要素的危害。管腔上皮组织自然环境的个别差异，包含胃蛋白酶，肽酶和有关转运蛋白的相对性表述，很有可能会危害跨黏膜药品消化吸收的机会和水平。
8项III期PIONEER临床研究评定了每日内服司马鲁肽医治2型糖尿病患者的高效性和安全系数，主要包括与西他列汀，依帕列净和针剂利拉鲁肽的头死对头临床研究。内服7 mg和14 mg使用量的司马鲁肽的第26-78个星期内，试验者的糖化血红蛋白（HbA1c）从起止基准线均值减少率通常超出8%，体重下降的力度为2kg~5kg.恶心想吐和消化道不适感是最多见的不良反应，造成约10-15%的试验者提早中断实验。总而言之，内服司马鲁肽的高效性和安全系数与针剂GLP-1蛋白激酶抑制剂的反映范畴一致。8项中经营规模较大、時间较长的实验对3183名有心血管疾病高危的2型糖尿病患者试验者开展了内服司马鲁肽的安全系数评定。这种试验者被随即分成每日一次内服14mg司马鲁肽组或安慰剂效应组。与安慰剂组对比，服食司马鲁肽片状的试验者产生的心脑血管事情较少（4.8% vs 3.8%）、心脑血管病致死率和全因死亡率也较低。内服司马鲁肽片状组的HbA1c减少（−1.0% vs −0.3%）和体重下降（−4.2 kg vs 0.8 kg）水平均高过安慰剂效应。但安慰剂对比，大量的试验者（11.6% vs 6.5%）因消化道不良反应而终止服药。
司马鲁肽的完成开发设计很有可能会激起大家针对经消化道内服肽治疗剂的前沿技术的兴趣爱好。蛋白有机化学、中药制剂和药品寄送等课程的快速发展趋势，为现阶段仍必须肠外给药的生物制剂和医治性肽的开发设计产生很多的机会与期待。
