在2017年以前，对于RET基因突变只有根据多蛋白激酶缓聚剂（例如vandetinib和cabozantinib）医治，实际效果不佳。2020年，RET基因突变的医治获得了很大的飞越，2款高效率极高的缓聚剂获准在赴美上市，让患者们看到了春季！
2021年3月23日，我国国家药品监督管理局（NMPA）全新公示公告，由基石药业审报的RET缓聚剂罗萨莱斯西替尼（pralsetinib）药物发售申请办理评审审核情况已升级为“审核结束-待制证”，这代表着该药已在我国宣布获准，适用范围为以往接纳过含铂放化疗的RET遗传基因结合呈阳性的部分末期或肿瘤转移非小细胞肝癌（NSCLC）成年人病人。这也是中国获准发售的第一款RET缓聚剂，极其重要！
罗萨莱斯西替尼（pralsetinib）是由Blueprint Medicines Corporation企业研发的一种高效率且目的性的内服缓聚剂，其靶向治疗致癌物质RET-结合，抵抗性基因突变。该药品的临床医学早期和初期临床医学认证也已发布在Cancer Discovery上。依据MD Anderson公布的新闻稿件，BLU-667被选定开展调研是由于它对RET的目的性比别的蛋白激酶检测的可选择性高100倍！并已被证实可经过抑止一级和二级突变体，合理阻拦与多种多样蛋白激酶医治抵御相关的基因变异，具备强有力的摆脱和防止临床医学抗药性的发展潜力！将可以在各种各样RET更改范畴内完成长久的临床医学反映，并具备较好的安全系数。2020年9月5日，罗萨莱斯西替尼提早获准，加快发售！接着，基石药业从BlueprintMedicines得到了罗萨莱斯西替尼在中国内地、中国香港、澳門和中国台湾的独家代理研发和商业化的受权，2021年3月23日宣布在中国获准发售。
在2020年5月29日ASCO交流会上宣布的 I / II ARROW（NCT03037385）期临床研究的升级数据信息中，罗萨莱斯西替尼表明出兑肺腺癌的强劲防癌实际效果。截止到2019年11月18日数据信息，无论是初治的，或是接纳过医治的末期病人，亦或是早已发生脑转的病人，pralsetinib在RET结合呈阳性NSCLC病人里都主要表现出强悍的抗瘤活力。在80名此前接纳过含铂放化疗的病患中，经罗萨莱斯西替尼医治的客观缓解率（ORR）为61％。有5％的病人完成了经确定的放任不管（CR），14％的病人发生了靶疾病恶性肿瘤的彻底消散。在26例未进行过全身上下诊治的病患中，经罗萨莱斯西替尼医治的客观缓解率为73％（95％CI:52-88％），放任不管的病人占比为12％。
