EGFR是细胞生长因子蛋白激酶（epidermal growth factor receptor）的简称，是一种基因型，而TKI是酪氨酸激酶缓聚剂（tyrosine kinase inhibitors），EGFR-TKI便是细胞生长因子蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂的通称，在2004年Paez及Lynch发布于Science上的汇报强调，细胞生长因子蛋白激酶（epidermal growth factor receptor, EGFR）基因突变可以预测分析EGFR酪氨酸激酶缓聚剂医治的敏感度，换句话说根据EGFR-TKI可以医治EGFR基因突变的癌病，此结果开辟了肺癌精准医疗医治的先例，迄今其贡献率和知名度在该行业仍然“經典”，称得上“里程碑式”。
EGFR基因突变型非小细胞肺癌在亚洲地区群体占较为大，如下图所示，在亚洲地区EGFR占NSCLC/ADC（非小细胞肺癌）的比例为47%（5958/12819），而欧洲地区比例仅为15%(1527/10464)。而且，此基因突变与胎儿性别也是有比较大关系，亚洲地区的男士病人比例为37%（473/1250），女性患者为60%(763/1263)。除此之外，亚洲地区不抽烟病人比例为64%（847/1312），有既往史的病人比例为33%（426/1242）。汇总一句，亚籍不抽烟女性患EGFR基因突变肺癌的几率更高一些。
奥西替尼是全世界第一个三代EGFR-TKI,因其显著效果，因此从其递交药物发售申请办理到获准只是7个月、距全世界初次准许時间仅隔1年零4个月。
临床医学设计方案：征募419名经一线EGFR-TKI医治不成功后诊断为T790M基因突变的非小细胞肺癌病人，依照2：1的比例任意分派，在其中279名份入奥西替尼组（80mg,1日1次），140名分入铂类协同培美曲塞放化疗组（[顺铂 75 mg/m2 或卡铂曲线图下总面积（AUC）为 5] 协同培美曲塞（500 mg/m2）放化疗医治，3 周为 1 周期时间，共 6 个周期；可培美曲塞保持医治）。
实验结果显示，奥西替尼组和放疗组的平均数无进度期PFS为10.1个月 VS 4.4个月，高效率ORR为65% VS 29%，不断减轻時间DoR为11个月 VS 4.2个月。
奥西替尼普遍的副作用为：拉肚子（42%）、疹子（41%）、皮肤干（31%）、手指甲毒副作用（25%）、恶心想吐（17%）、疲倦（22%）、食欲不佳（16%）、瘙痒症（14%）、干咳（14%）、严重便秘（15%）、口腔溃疡（12%）、恶心呕吐（11%）、后背疼痛（13%）、头痛（10%）等。
