达克替尼(Dacomitinib)是一种内服的第二代TKI,于2018年9月得到准许,它不可逆地抑止EGFR和HER蛋白激酶(p00299804) 。适用达克替尼得到准许的试验是ARCHER实验 。该试验征募的肿瘤转移NSCLC病人,无论其T790M情况怎样,具备EGFR外显子19缺少或L858R基因突变。可是,肺癌脑转移病人被清除在外面。
满足条件的病人随即接纳达克替尼或吉非替尼医治使用量。针对关键终点站,达克替尼表明出更长的PFS (14.7 个月, 95% CI, 11.1-16.6 vs. 9.2 个月, 95% CI, 9.1-11.1),p值<0.0001.达克替尼的反映延迟时间也更长(14.8 个月, 95% CI, 12-17.4 vs. 8.3 个月, 95% CI, 7.4-9.2)。小组之间的别的终点站类似,达克替尼的ORR为75%(95% CI, 69-80),而吉非替尼为72%(95%CI,65-77),33.1个月的达克替尼总生存率为16.9个月(95%CI,15.3-18.5),而吉非替尼为11.9个月(95%CI,15.3-18.5)。
达克替尼的这种結果十分丰厚,东方人的比率很高(达克替尼组为75%,吉非替尼组为78%),但清除CNS迁移病人很有可能会限定其应用。不良反应概述与奥西替尼类似 。拉肚子(86%)、痘痘样过敏性皮炎(61%)和口腔溃疡(49%)是ARCHER实验中最多见的不良反应,与吉非替尼(3、4、5分别是30%,2%和9%)对比,达克替尼组的3级及以上不良反应大量(3、4、5级各自为51%,2%和10%),与奥西替尼不一样,达克替尼沒有展现出心血管毒副作用。










