坦西莫司此前在欧盟国家批准一线治疗最少出现3/6种愈后风险性因素的成年人渐行性肾细胞癌。2009年8月27日公布,欧洲委员会已准许其坦西莫司一新适用范围,即治疗成年人创伤性和(或)不可性的套细胞淋巴瘤。套细胞淋巴瘤属少见非何杰金氏淋巴肿瘤,它虽仅占所有非何杰金氏淋巴肿瘤病案数的约6%,但其患者的5年成活率却在任何种类淋巴肿瘤中最少。套细胞淋巴瘤难以治疗,且现治疗挑选比较有限。坦西莫司为哺乳类动物雷帕霉素靶的缓聚剂,而小动物雷帕霉素靶的蛋白激酶则是细胞的增殖、生长发育和生存的关键调理剂。
欧洲委员会是关键根据一项Ⅲ期临床研究数据信息做出以上坦西莫司新适用范围准许决策的。该科学研究結果呈现,相对性于由学者选中的其他单药疗法,接纳坦西莫司治疗的创伤性和(或)不可性套细胞淋巴瘤患者的平均值病症无进度生存期得到了明显改进(各自为4.8和1.9个月,P=0.0009)。坦西莫司在用以套细胞淋巴瘤治疗实验中的最经常产生比较严重或严重危害性命的副作用(3和4级)包含血小板减少症、缺铁性贫血、单核细胞降低和衰微。
坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)融合,而蛋清-药品一氧化氮合酶抑止操纵细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制效果造成在被解决肿瘤干细胞中一种G1生长发育停滞不前。当mTOR被抑止,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白工作能力,在PI3蛋白激酶/AKT通道中mTOR的中下游被阻隔。在使用肾细胞癌细胞株身体之外科学研究,坦西莫司脂氮化合物抑止mTOR的活性和造成缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和毛细血管表皮细胞生长因子水准降低。
身体之外科学研究中发觉,坦西莫司能抑制mTOR蛋白激酶后造成一定的毛细血管细胞生长因子(如毛细血管表皮细胞生长因子)水准降低,从而阻拦再生毛细血管的发展趋势,也是现阶段惟一能明显增加患者生存率的药品。一共有626例来源于26个我国209个地域的肾细胞癌患者入组坦西莫司的IIl期临床研究,任意进到干扰素栓治疗组(3×106―18×106U,每星期3次,SC)、坦西莫司治疗组(25mg,每周1次,iv)和坦西莫司干扰素栓组(Torisel15mg,每星期1次,iv,干扰素栓6×106U,每星期3次,SC)。数据显示,坦西莫司比干扰素栓明显增加患者存活率达49%(10.9V8.7.3个月,P=0.0078)。