卡博替尼(Cabozantinib)是一个新式的多靶点酪氨酸激酶缓聚剂。做为一种抑止MET、毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶缓聚剂,可阻隔肿瘤干细胞产生和发展趋势。
卡博替尼早已在甲状腺囊肿髓样癌(已获准)、肾肿瘤(已获准)、早期肝癌(已获准)、非小细胞肝癌、早期肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳癌、卵巢疾病、大肠癌等多种多样实体肿瘤中确认了不错的治疗效果。
2011年5月,纽约美国临床医学恶性肿瘤学好企业年会(ASCO)上,美国Michigan高校综合性癌病核心泌尿专科专家教授报导了卡博替尼用以医治肿瘤转移前列腺癌的临床研究。
此项临床研究列入了171例肿瘤转移前列腺癌患者,有超出四分之三的试验者已产生骨转移。科学研究队伍发觉,76%的患者在进行医治后,在人体骨骼扫描仪时见到她们的恶性肿瘤一部分或所有衰老,而且超出三分之二的患者已在骨外迁移的地区内产生了恶性肿瘤的退变。
最新数据
骨转移是前列腺癌患者很多病发和身亡的缘故,必须长时间医治。此次实验共入组25名有骨转移的阉割抵抗性前列腺癌患者,全部患者均接纳卡博替尼(每一次60mg,每日一次)医治,直到病症进度或发生不能承受的毒素反映。
此次实验关键观查指标值为骨和血清蛋白中骨代谢标识物的均值转变(包含骨钙素、NTx、TRAcP、BMP2、SOST、BAP、CICP)及其无进度生存率(PFS)和不断反应速度(DOR)。
肿瘤骨转移时细胞因子功效于成骨和成骨细胞,毁坏常规的骨代谢体制,造成骨代谢指标值在肿瘤骨转移中产生变化。骨代谢标识物中,前列腺癌患者骨钙素水准上升,骨成像数据显示前列腺癌患者产生骨转移的检出率也较高。
副作用
最多见的比较严重副作用有:静脉血栓堵塞事情(22.73%)、骨疼(13.64%)、肺部感染(9.09%)、心梗(4.55%)、肠胃病(4.55%)、结肠梗阻(4.55%)、直肠出血(4.55%)、痛疼(4.55%)、过敏症状(4.55%)、慢性阑尾炎(4.55%)、尿道感染(4.55%)、关节疼(4.55%)、脊髓炎(4.55%)、总想睡觉(4.55%)、短暂性脑缺血发病(4.55%)。









