依维莫司(everolimus)是一种mTOR缓聚剂,为雷帕霉素的40-O-(2- 羟乙基)化合物。适用治疗以往接纳舒尼替尼[sunitinib]或索拉菲尼[sorafenib]治疗不成功的末期肾细胞癌患者;也可做为超使用说明服药适用乳癌(与依西美坦协同应用,用以治疗闭经后生长激素蛋白激酶呈阳性,Her2呈阴性,应用来曲唑或阿那曲唑片不成功的进度性乳癌患者)。
依维莫司能与体细胞内的FK506 融合蛋清-12(FKBP-12)融合,产生抑制作用一氧化氮合酶mTORC1,进而抑止mTOR 蛋白激酶激话,危害mTOR 对中下游效用物的缓冲作用。除此之外,依维莫司还能抑止缺氧诱导因子(HIF)如HIF-1 和毛细血管表皮细胞生长因子的表述。因而,依维莫司根据阻隔人体细胞中PI3K-Akt-mTOR 传输通道,完成了抑止肿瘤干细胞生长发育、肿瘤干细胞营养成分新陈代谢及恶性肿瘤毛细血管转化成的三重抗瘤功效。
1.依维莫司(Everolimus)为哺乳类动物雷帕霉素靶蛋清(mTOR)缓聚剂。
本次批准,可与依西美坦(Aromasin)协同,用以来曲唑(Femara)或阿那曲唑片(Arimidex)治疗后、发作或发生病症进度的以上女性患者。该药是第一个被准许用以生长激素蛋白激酶呈阳性乳癌的mTOR缓聚剂。
2.此项准许,是根据任意、双盲实验、安慰剂对照Ⅲ期BOLERO-2实验的結果。该实验列入了724例以上新适应证的闭经后女性患者。数据显示,接纳依维莫司(10 mg/d) 依西美坦(25 mg/d)治疗者,负相关无进度生存率(关键终点站指标值)为7.8个月,而依西美坦(25 mg/d) 安慰剂效应组为3.2个月,差别十分明显。
协同治疗组客观性应答率是12.6%,而对照实验为1.7%。依维莫司治疗组3例彻底应答(0.6%),58例一部分应答(12%),而安慰剂效应组无1例彻底应答,4例一部分应答(1.7%)。
依据药品信息相关信息内容,总存活率結果“在中后期剖析时还不完善,末见与治疗有关的明显差别”。
3.依维莫司治疗组:患者的最普遍副作用,包含口角炎、感柒、疹子、疲倦、拉肚子和食欲不佳。
4.不良反应,常见于≥65岁的老年人患者,解决此类患者紧密检测。