阿西替尼在医治使用量下可以抑止酪氨酸激酶蛋白激酶，包含毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这种蛋白激酶与生理性毛细血管转化成、肿瘤生长和癌症进展有关。体外试验与小白鼠身体内模型模拟表明阿西替尼能抑制VEGF 受体的内皮细胞繁殖与生存；在荷瘤小白鼠实体模型中，阿西替尼能抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化 。
在一项3期临床研究中，学者们较为了阿西替尼和索非拉尼二线治疗方案对肿瘤转移肾细胞癌病人的功效。本分析的关键终点站是试验者的病症无进度生存率(PFS)。实验列入了723名全透明体细胞肿瘤转移肾细胞癌病人，学者依据以往所接纳过的医治对它进行分层次，并将其依照1:1的占比任意分成2组，361名试验者接纳阿西替尼医治，计划方案为每日2次，每一次5mg,另有362名试验者接纳索非替尼医治，计划方案为每日2次，每一次400mg.科学研究結果提醒，在阿西替尼组和索非拉尼组里试验者的负相关整体生存率各自为20.1月和19.2月，运用阿西替尼医治的病人其无进度生存率更长。
阿西替尼服食期内要注意什么？
1.曾观查到血压高包含高血压危象。逐渐阿西替尼前要充足调节血压值。必须控制和降血压。虽然应用抗高血压药物，对不断血压高降低阿西替尼使用量。
2.曾产生消化道破孔和瘘管，对消化道破孔或瘘管风险性病人谨慎使用。
3.曾报导流血事情， 包含致命性事情。并未在未医治肺癌脑转移或近期活动消化道流血直接证据病人中科学研究过阿西替尼与在这种病人中不可应用。
4.轻中度肝损伤病人如应用阿西替尼逐渐使用量应降低。比较严重肝损伤病人中不曾科学研究过阿西替尼。
5.用阿西替尼医治逐渐前，和从始至终按时监控蛋白尿。对轻中度至比较严重蛋白尿，降低使用量或临时终断用阿西替尼医治。
6.曾观查到主动脉和动脉血栓事情和很有可能至死。对这种事情风险性提升病人谨慎使用。
7.用阿西替尼医治时曾观查到肝酶上升。用阿西替尼医治逐渐前和从始至终按时监控ALT,AST和总胆红素。
8.当给与怀孕女性依据其作用机制阿西替尼很有可能致胎宝宝伤害。应劝告生育功能女性对宝宝潜在性伤害和当接纳阿西替尼防止变成怀孕。
