卡巴他赛（cabazitaxel）是一类新的紫衫烷类化合物，因其可以摆脱多西紫杉醇的抗药性及其临床医学上主要表现出不错的功效，于2010年6月经英国FDA准许发售用来医治生长激素抵御的肿瘤转移前列腺肿瘤。可是该药物的水溶差，必须经过加上表活剂（如司盘80）并相互配合13%的乙酸乙酯溶液来助溶，从而在身体内会致使一定的过敏症状以及其他生理学毒性。
除此之外卡巴他赛自身也具备很强的系统软件毒性，如骨髓抑制。临床研究表明该药物的较大承受使用量（MTD）仅为25 mg/m2，远小于其同祖药物多西紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的较大承受使用量，这种不够造成了卡巴他赛的临床医学运用得到了较大限定。因而，为减少药物的副作用，增加其在身体内的反复周期时间，必须对卡巴他赛开展产品结构设计和递送方法的改善。
做为传统的药物递送媒介，脂质体具备成份相对性简易，微生物安全高，能高效率物理学包囊各种亲水性和疏水性药物，临床医学转换使用价值高特性遭受工业领域和学术界的普遍关心。殊不知，一些小分子水药物，例如卡巴他赛尽管可以立即被包囊于脂质体中，可是产生的中药制剂不稳定，药物存有“突释”效用，不利药物及药品的长循环系统和恶性肿瘤存款。
对于以上问题，第一医院国家卫生部多人体器官联手移殖科学研究重点实验室在《Journal of Controlled Release》刊物2020年第324期上发布探究性文章内容Transforming a Toxic Drug into an Efficacious Nanomedicine Using a Lipoprodrug Strategy for the Treatment of Patient-Derived Melanoma Xenografts. 该科学研究融合前药搭建的多不饱和脂肪酸化（PUFAylation）定义及其脂质体技术性来高效率安全性地递送卡巴他赛。
研究组先将卡巴他赛偶联反应多不饱和脂肪酸DHA（二十二碳六烯酸）生成DHA-卡巴他赛前药，再运用脂质体技术性用以递送卡巴他赛。根据该方式，可较简单地制取得到平稳的粒度约为130 nm尺寸的前药脂质体（lipoprodrug），用以静脉血管给药。该脂质体能明显改进卡巴他赛的水溶和药动学特点，并可以在恶性肿瘤位置不错地堆积。在癌细胞内，根据脂酶的水解反应，可以高效率释放出来具备生物活性的卡巴他赛。
研究组进一步在黑素瘤的PDX实体模型中确认，前药脂质体对比于现阶段的卡巴他赛临床医学中药制剂具备更优越的功效和安全系数。该脂质体还可诱发恶性肿瘤有关吞噬细胞从M2向M1型转换，并抑止恶性肿瘤毛细血管再生等，根据调整肿瘤微环境来充分发挥抗瘤实际效果。
本科学研究搭建的卡巴他赛前药脂质体大大提高了卡巴他赛的药动学特点，提升了抗瘤功效，减少了药物毒性。新式前药脂质体的药物递送对策不但可以提升卡巴他赛的临床医学运用，并且有希望为别的难可溶或是药动学较弱的药物的临床医学运用给予新趋势。该脂质体递送新技术应用合理减少了卡巴他赛的毒性，具备很好的转换市场前景。
