图卡替尼(tucatinib,Tukysa)是一种口服药,是HER2蛋清的酪氨酸激酶缓聚剂。在身体之外(试验室科学研究中),图卡替尼可以抑止HER2和HER3的磷酸化,进而抑止中下游MAPK和AKT数据信号和细胞生长(繁殖),在表述HER2的癌细胞中表明出抗瘤活力。在身体内,图卡替尼可以抑止表述HER2的恶性肿瘤的生长发育。图卡替尼协同抗HER2抗原曲妥珠单抗(trastuzumab)在身体之外和身体的抗瘤活力都高过独立应用这两类药品的任意一种。
HER2呈阳性宫颈癌病人的恶性肿瘤具备高质量的人们细胞生长因子蛋白激酶2(HER2),其可以推动肿瘤体细胞的生长发育。15%-20%的乳癌为HER2呈阳性,一直以来,对比于HER2呈阴性乳癌,HER2呈阳性乳癌全是更具备侵蚀性,而且更非常容易发作。达到50%的肿瘤转移HER2呈阳性宫颈癌病人伴随着时间流逝,会产生肺癌脑转移。2020年4月17日,FDA准许图卡替尼协同曲妥珠单抗和卡培他滨(capecitabine)用以医治末期不能摘除性或肿瘤转移HER2呈阳性乳癌成年人病人,包含肺癌脑转移病人,这种病人在迁移状况下,接纳过1种或以上根据抗HER2的治疗法。先前,FDA授于过该药开创性治疗法评定和优先选择评审资质。
任意(2:1)、双盲实验、安慰剂对照HER2CLIMB实验评定了图卡替尼协同曲妥珠单抗和卡培他滨医治HER2呈阳性不能摘除性部分末期或肿瘤转移乳癌的功效,实验征募了612名病人,她们以前进行过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)医治(独立或协同),在其中48%的病人存有或以前存有肺癌脑转移。
图卡替尼 曲妥珠单抗 卡培他滨组比照曲妥珠单抗 卡培他滨组,减少了46%的癌症进展或身亡风险性,减少了34%的身亡风险性。2组的明确客观缓解率各自为40.6%和22.8%。针对肺癌脑转移病人,添加图卡替尼将癌症进展或身亡风险性减少了52%。除此之外,实验中,图卡替尼的耐受力优良。实验中,还发觉图卡替尼 曲妥珠单抗 卡培他滨组及身心健康有关生活品质(HRQoL)恶变的时间间隔明显增加。
图卡替尼协同曲妥珠单抗和卡培他滨具备很好的总生存率和无进度生存率,因而,有发展潜力变成HER2呈阳性肿瘤转移乳癌病人(在迁移状况下,接纳过1种或以上抗HER2治疗法)的规范治疗法。难能可贵的是,该药对肺癌脑转移病人也有着较好的功效,由于高达一半的HER2呈阳性肿瘤转移乳癌病人产生肺癌脑转移。