鲁比卡丁于2020年6月15日得到FDA准许发售,该药由PharmaMar产品研发、市场销售,产品名叫Zepzelca。鲁比卡丁是RNA聚合酶II的缓聚剂,与DNA双螺旋构造上的小沟紧密结合,促使肿瘤干细胞在有丝分裂全过程中失真、细胞凋亡,最后降低细胞的增殖。鲁比卡丁被准许用以医治接纳过以铂类为基本的放化疗或诊治中病症进度的肿瘤转移小细胞肝癌成年人病人。
鲁比卡丁是一种静脉滴注用干冻粉,强烈推荐每21天以3.2 mg/m2使用量静脉输液1 h.商品的批准根据一项多核心、对外开放标识、多序列的II期临床研究(NCT02454972),共列入105例接纳过铂类放化疗的肿瘤转移SCLC病人接纳鲁比卡丁医治。数据显示:ORR为35.2%,所有为PR,37例PR的病患中有27例对放化疗比较敏感,10例对放化疗耐药性,mDOR为5.3个月,对放化疗比较敏感和对放化疗耐药性病人的mDOR各自为6.2个月和4.7个月;整体无进度存活率为85%,mPFS時间为3.5个月,对放化疗比较敏感和对放化疗耐药性病人的无进度存活率各自为82%、4.6个月和91%、2.6个月。
普遍的3级及以上副作用(发病率≥2%)为疲惫(12%)、新冠肺炎(7%)、呼吸不畅(6%)、上呼吸道感染(5%)、拉肚子(4%)、肌肉骨骼痛疼(4%)。普遍的试验室3级及以上出现异常(发病率≥5%)为白细胞计数水准减少(29%)、网织红细胞水准减少(43%)、血红蛋白浓度水准减少(10%)、单核细胞水准减少(46%)、血细胞水准减少(7%)、血糖水平上升(5%)、血钠水准减少(7%)。










