<a href="https://www.yinduduo.com/dugs/ceritinib” target=”_blank” >色瑞替尼（Ceritinib）对ALK阳性肿瘤体细胞的抑制效果是克唑替尼的20倍，可效果于对克唑替尼耐药性的肿瘤干细胞。其比较敏感的克唑替尼耐药性基因突变靶点为L1196M、G1269A、S1206Y、I1171T等，对G1202R、F1174C不比较敏感。ASCEND-1科学研究（Ⅰ期）明确的较大承受使用量（maximum tolerateddose,MTD）为 750 mg/d.进一步科学研究表明，色瑞替尼对以往接受过和未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者的 ORR 各自为 56.4%（95% CI:48.5~64.2）和72.3%（95%CI:61.4~81.6），负相关 PFS 各自为6.9 个月（95%CI:5.6~8.7）和 18.4 个月（95%CI:11.1~不能评定）。在94例诊断为肺癌脑转移的患者中，色瑞替尼对以往接受和未接受克唑替尼治疗的脑部肿瘤率控制各自为 65.3%（49/75；95%CI:53.5~76.0）和 78.9%（15/19；95%CI:54.4~93.9）。
而在PRO-FILE 1001 科学研究中，克唑替尼治疗 NSCLC 患者的ORR 与立位 PFS 各自为60.8%（95%CI:52.3~68.9）和9.7个月（95%CI:7.7~12.8）。依据PROFILE 1005和1007科学研究表明，在肺癌脑转移靶疾病经治/未治患者中，克唑替尼在大脑皮质的整体减轻率仅为18%~33%。色瑞替尼用以未接受过克唑替尼治疗患者的功效好于接受过克唑替尼治疗的患者。而在以往接受过克唑替尼治疗的患者中，色瑞替尼仍可得到ORR 56.4%与立位PFS 6.9个月，表明出其对克唑替尼耐药性患者仍具备不错功效。因而，色瑞替尼针对克唑替尼耐药性或第一次治疗，及其肺癌脑转移的患者都具备较好的治疗实际效果。
AS-CEND-2 科学研究（Ⅱ期）选择140例以往接受过一种含铂类计划方案治疗且克唑替尼治疗进度的ALK呈阳性NSCLC 患者，在其中位不断治疗時间为 8.8 个月。20例基准线有可精确测量脑内疾病的患者，其脑内病症率控制（disease control rate,DCR）为 80%（95%CI:56.3~94.3）。AS-CEND-3 科学研究（Ⅱ期）选择124例化疗后病症进度且没经ALK 缓聚剂治疗的末期ALK 呈阳性NSCLC患者，其总 ORR 为 63.7%，在其中，基准线有肺癌脑转移患者的ORR为58%，无脑转移患者的ORR为67.6%，负相关 PFS 为 11.1 个月。
现阶段，二项Ⅲ期临床研究各自评定了色瑞替尼与一线含铂规范计划方案及与二线规范化疗的功效比照。ASCEND-4 科学研究（Ⅲ期）对376例患者接受色瑞替尼治疗与规范化疗计划方案一线治疗的效果开展较为，数据显示，色瑞替尼组的负相关 PFS 显著长而化疗组（16.6 vs 8.1个月，HR=0.05，P�0.001），且 ORR 更好（72.5%vs26.7%）。
在亚组分析中，无肺癌脑转移患者且接受色瑞替尼治疗患者的负相关PFS长而化疗组（26.3 vs 8.3个月），有肺癌脑转移且接受色瑞替尼治疗患者的负相关 PFS 和脑内 ORR 好于化疗组（10.7vs6.7个月；72.7% vs 27.3%），促使 FDA 优先选择审查色瑞替尼做为ALK呈阳性NSCLC一线治疗的专用药物。AS-CEND-5科学研究（Ⅲ期临床研究）评定色瑞替尼和二线规范化疗药品的功效比照。列入的患者为年纪超过18岁的曾接受化疗和克唑替尼治疗进度的ALK重新排列的IIIB或IV期非小细胞肝癌患者（最少有一个可精确测量疾病）213例，PS得分0-2分。任意分成色瑞替尼组115例（色瑞替尼750mg内服、qd、21为一个疗程）和化疗组113例（接受培美曲塞500 mg/m2化疗者40例，接受多西紫杉醇75 mg/m2化疗者73例，每21天一个疗程），化疗组患者病症进度可以步入到色瑞替尼组，以PFS为关键科学研究终点站。
科学研究数据显示色瑞替尼组比化疗组明显增加PFS（5.4vs 1.6 个月[95% CI 4.1-6.9]），并且治疗有关的比较严重不良反应在2组类似，此项研究表明色瑞替尼对比克唑替尼治疗不成功后的二线化疗是更优质的挑选。
