分子结构靶向药物最开始在2006年于海外运用于临床医学治疗之中，普遍的靶向药物关键有：2006年的索拉菲尼和舒尼替尼；2008年的贝伐珠单抗；2009年培唑帕尼（帕唑帕尼），这种分子结构靶向药物在海外通过III期临床研究与传统式免疫力治疗比照，均获得了不错的医学功效，因而被准许运用于末期肾癌的一线治疗。
传统式的非特异性免疫治疗法做为一线治疗的高效率不高，而且一线治疗不成功后沒有不错的二线治疗计划方案。2008年之后发生替西罗莫司、依维莫司和阿西替尼，后二者得到美国食品类药监局（FDA）准许用以末期肾癌的二线治疗。针对传统的的细胞因子免疫力治疗不成功后，一线分子结构靶向药物还可以用以二线治疗。自2006年至今一共有7种分子结构靶向药物获美国食品类药监局（FDA）准许用以末期肾癌的治疗。
培唑帕尼于2009年得到美国食品类药监局（FDA）准许用以末期肾细胞癌病人，其关键靶点与舒尼替尼、索拉菲尼类似，包含VEGFR、PDGFR及c-KIT,在其中最首要的靶点为VEGFR.NCCN、EAU、ESMO、CSCO指引均以1类直接证据强烈推荐培唑帕尼为末期肾癌一线治疗的规范计划方案。培唑帕尼陆续通过下列好多个大中型临床研究：
①VEG105192科学研究，是培唑帕尼比照安慰剂效应的第一个III期科学研究，数据显示，培唑帕尼组PFS为9个月，安慰剂效应组PFS为2个月，培唑帕尼可以明显改进病人PFS且可承受，做到了科学研究终点站。针对未通过系统软件治疗的末期肾细胞癌病人亚组，PFS则做到11个月。
②COMPARZ科学研究，是培唑帕尼与舒尼替尼的头死对头III期临床研究，这也是当前唯一一个较为一线治疗末期肾癌的TKI药品功效的临床研究。数据显示，培唑帕尼与舒尼替尼的治疗实际效果并无明显差别，但安全系数和生活品质更优质。该实验告知大家：培唑帕尼与舒尼替尼在治疗实际效果无明显差别的条件下，从安全系数和生活品质视角考虑到，可挑选培唑帕尼。
③PISCES 科学研究，证实了应用培唑帕尼一线治疗病人的生活品质和耐受力好于舒尼替尼，科学研究中绝大多数病人和医师趋向于挑选培唑帕尼。
现阶段培唑帕尼在我国还未正式上市，可是其有希望变成末期肾癌一线治疗的规范计划方案。
