阿昔替尼用以以往接纳过一种酪氨酸激酶缓聚剂或细胞因子医治错误的进度期肾细胞癌(RCC)的成人病人。阿昔替尼是一种小分子水酪氨酸激酶缓聚剂(TKI),做为第1个对于以往医治错误的进度期肾细胞癌病人的靶向治疗药物,用以进度期肾细胞癌的成人病人。阿昔替尼在医治使用量下可以抑止酪氨酸激酶蛋白激酶,包含毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶(VEGFR-1、VEGFR-2和 VEGFR-3)。这种蛋白激酶与生理性毛细血管转化成、肿瘤生长和癌症进展有关。体外试验与小鼠身体内模型模拟表明阿昔替尼能抑制VEGF受体的内皮细胞繁殖与生存;在荷瘤小鼠实体模型中,阿昔替尼能抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。
阿昔替尼的临床医学优点:
>>>2019年4月19日,英国FDA准许PD-1缓聚剂帕博利珠替尼协同阿昔替尼一线疗法治疗末期肾细胞癌病人。
>>>2019年5月14日,英国FDA准许PD-L1缓聚剂阿维替尼协同阿昔替尼一线医治末期肾细胞癌病人。
>>>阿昔替尼片在2018年早已列入医保报销范围。依据肿瘤转移肾肿瘤《CSCO肾癌诊疗指南2020》,强烈推荐等级各自为帕博利珠替尼 阿昔替尼(1A类),阿维鲁单抗 阿昔替尼(1A类),阿昔替尼(2A类)。