瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶电源开关操纵缓聚剂，根据应用特有的双向作用机制来调整蛋白激酶电源开关和活性环，进而普遍抑止KIT和PDGFRα基因突变蛋白激酶。瑞普替尼抑止GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发性和继发基因突变，及其系统化组织细胞增加症（SM）中的外显子17 D816V原发性基因突变。瑞普替尼还抑止GIST一部分群体中的PDGFRα外显子12、14和18中原地区发基因突变，包含外显子18 D842V基因突变。
瑞普替尼已得到国外食品类药监局（FDA）的准许，用以医治已接纳过三种及以上蛋白激酶缓聚剂（包含伊马替尼）医治的末期GIST成年人病人。瑞普替尼还被澳洲药物管理处准许用以先前接纳过包含伊马替尼以内的三种及以上蛋白激酶缓聚剂医治过的末期GIST成年人病人。
2020年5月15日，FDA准许Qinlock（瑞普替尼）发售，用以医治以往接纳过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼医治的末期胃肠道间质瘤（GIST）病人，变成第一个被准许专业用以四线医治GIST的药品。瑞普替尼是一种新式内服KIT和PDGFRA蛋白激酶缓聚剂，可强力抑止普遍的KIT和PDGFRA蛋白激酶不一样基因突变方式，包含原发性耐药性基因突变和不易治原发性基因突变，瑞普替尼对KIT和PDGFRA原发性基因突变、KIT耐药性基因突变的控制工作能力较强。
依据刊登在2020年9月《The Lancet Oncology》中的临床研究結果，与安慰剂效应对比，瑞普替尼组的PFS（无进度生存率）做到6.3个月，安慰剂效应组仅为1.0个月（P<0.0001）；瑞普替尼组的OS（总存活）做到15.1个月，安慰剂效应组仅为6.6个月（P<0.0005）；瑞普替尼组的ORR（客观缓解率）做到9.4%，安慰剂效应组为0%（P=0.0504）。值得一提的是，瑞普替尼是第一个被准许用以四线医治GIST的药物。
