泰立沙跟阿法替尼相近,全是小分子水TKI,进到肿瘤细胞內部后与体细胞内的HER2受体蛋清融合,进而阻隔HER2受体的活力,进而达到抑制肿瘤细胞生长发育瓦解的功效。
1、HER2阳性转移性乳腺癌
在一项任意的III期临床研究中,征募399名身患HER2过多表述(FISH确认IHC3 或IHC 2 ,编者注:FISH是fluorescence in situ hybridization,荧光原位杂交;IHC是immunohistochemistry,免疫组化)、部分末期或转移性乳腺癌患者,这种患者在接纳过包含蒽环菌素、紫衫烷类和曲妥珠单抗医治后进度,患者平均年龄为53岁,97%的患者是IV及乳腺癌,48%的患者是ER 或PR 、95%是经FISH确定过HER2 IHC2 或IHC3 等级。患者依照1:1的占比任意分派成泰立沙(1250mg/D) 卡培他滨(2000mg/m2/D,D1-14,q21D)组 VS 卡培他滨组(2500mg/m2/D,D1-14,q21D)。单独调研数据显示泰立沙 卡培他滨组明显增加TTP(27.1周 VS 18.6),风险性减少43%。针对总生存率OS,2组负相关OS为75周 VS 65.9周。
实验表明,泰立沙 卡培他滨可以做为HER2阳性转移性乳腺癌的二线医治。
2、生长激素受体阳性,HER2阳性转移性乳腺癌
在一项双盲实验、多核心、任意的安慰剂对照实验中,征募1286名生长激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)、没经受到转移性以往医治的转移性乳腺癌患者,219例(17%)患者有过多表述HER2受体的恶性肿瘤(FISH≥2或IHC3 )。有952名(74%)患者HER2呈阴性,115名(9%)患者未确认其HER2受体情况,一半的HER2阳性患者以前进行过激素治疗。依照1:1的占比任意分派成泰立沙(1500mg/D,qd) 来曲唑(2.5mg/D,qd)组 VS 来曲唑(2.5mg/D,qd)组。
数据显示,针对HER2阳性患者(219人)、负相关PFS为35.4周 VS 13.0周,有明显的提高,风险性减少29%,高效率为27.9% VS 14.8%;而针对HER呈阴性患者(952人)、负相关PFS和高效率并无统计学差异。
实验表明,生长激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)且HER2阳性的乳腺癌患者,可一线应用泰立沙 来曲唑医治。








