沙芬酰胺是相对高度可选择性、可逆性的第三代B型单胺氧化酶缓聚剂(司来吉兰是第一代,雷沙吉兰是第二代),可提升纹状体内体细胞外多巴胺的水准。而有别于早已发售的司来吉兰和雷沙吉兰,沙芬酰胺还具备抑止递质谷氨酸释放出来的功效。
说沙芬酰胺是“药物”,实际上它都没有那麼“新”。2015年,欧洲地区早已准许沙芬酰胺用以医治中后期帕金森病;2017年3月21日,英国FDA准许沙芬酰胺做为额外医治药品,用以医治已经服食左旋多巴/卡比多巴且发生”OFF”情况的脑血栓病人。
众所周知,左旋多巴是现阶段治疗帕金森最有效也是使用最普遍的药品,在病人人群中的吃药占比达到75%。但由于病况的发展趋势,左旋多巴的功效延迟时间(ON-Time)会慢慢减少,发生所说的“功效减低”(wearing-off)状况。这个时候,大家就必须将左旋多巴与别的具备不一样作用机制的药品相互用药。
沙芬酰胺做为一种新式可选择性MAO-B缓聚剂,能有效的降低已代谢多巴胺的溶解,协助保持脑部中的多巴胺浓度值。除此之外,沙芬酰胺还能阻隔神经细胞上工作电压依赖感钠离子通道,从而抑止谷氨酸的释放出来。因而,沙芬酰胺是一款与此同时具备多巴胺能体制和非多巴胺能机制的新帕金森病医治药品。
好几个国际性临床研究表明,沙芬酰胺协同左旋多巴医治中后期帕金森病,能合理ON-Time時间,显著降低wearing-off時间,并改进健身运动功能。








