阿昔替尼是一种小分子水叫唑化合物,其血液药物半衰期短,均值2.5~6.1 h,关键根据肝部CYP3A4/5新陈代谢,较小水平上被CYP1A2、CYP2C19和尿苷二磷酸�葡萄糖醛酸谷丙转氨酶UGT1A1新陈代谢,造成葡萄糖醛酸、亚矾和羧酸类化合物等。阿昔替尼关键经排泄物排出来,肾脏功能代谢仅占20%上下。
阿昔替尼与CYP3A4/5强力缓聚剂(如酮康唑)液质质可提升病人阿昔替尼的血液曝露,与CYP3A45的强力诱导剂(如利福平、阿昔洛韦及卡马西平片等)一同给药可降低阿昔替尼的血液曝露。
RIXE等开展的一项多核心Ⅱ期临床研究明确了阿昔替尼在细胞因子不易治肿瘤转移肾细胞癌病人中的医学功效。2009年,RINI等在阿昔替尼医治索拉菲尼不易治肿瘤转移肾细胞癌的多核心、敞开式Ⅱ期科学研究中征募了62例病人,所有接纳过索拉菲尼一线医治,而且74%病人以前进行过≥2次全身上下医治。数据显示,客观性反映率是22.6%,负相关PFS和总生存率( OS)各自为7.4个月和13.6个月,进一步确认了阿昔替尼对多段医治错误的末期肾细胞癌的功效。










