恩杂鲁胺_适应症,恩杂鲁胺获批的适应症是什么呢?_价格合理的色瑞替尼

恩瑞格(地拉罗司)使用说明

恩瑞格(地拉罗司)服用方法:恩瑞格(地拉罗司)应当在进餐前至少30分钟空腹服用,每天1次,最好在每天同一时间服用,不能将药片嚼碎或整片吞下

恩杂鲁胺属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。 日本安斯泰来的恩杂鲁胺和美国强生的阿比特龙都是通过靶点治疗前列腺癌的,据统计治疗效果相仿,只有很少差别,如:阿比特龙需与类固醇类药物同时使用,而恩杂鲁胺则不需要;阿比特龙需限制饮食,而恩杂鲁胺不需要。 

塞瑞替尼(色瑞替尼)剂量调整,堪称为靶向治疗史上对于靶向药物剂量探索的经典案例。为什么这么讲呢?化疗时代,化疗药物存在量效关系,即线性关系:化疗药物的剂量越大,其带来的效果可能越好,当然,副作用也会随之增加。在临床工作中,为了追求最好的疗效,我们一般将化疗药物用至最大耐受剂量。然而,靶向治疗时代,靶向药物的有效治疗剂量窗比较宽,不一定要延用化疗时代追求最大剂量的做法。

前列腺癌在美国的发病率很高,每年新增近24万患者(所有癌症中最高),每年死亡近3万人(仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌),中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。

托法替布可以治什么呢?

2017年3月16日,中国食品药品监督管理局批准托法替布用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗